Верапамил инструкция раствор для

Содержание
  1. Верапамил р-р — Биосинтез — инструкция по применению
  2. Торговое наименование препарата
  3. Международное непатентованное наименование
  4. Лекарственная форма
  5. Состав
  6. Описание
  7. Фармакотерапевтическая группа
  8. Код АТХ
  9. Фармакодинамика:
  10. Фармакокинетика:
  11. Показания:
  12. Противопоказания:
  13. С осторожностью:
  14. Способ применения и дозы:
  15. Побочные эффекты:
  16. Передозировка:
  17. Взаимодействие:
  18. Верапамил раствор
  19. Верапамил
  20. Состав
  21. Фармакотерапевтическая группа
  22. Код АТХ
  23. Фармакологическое действие
  24. Показания к применению
  25. Противопоказания
  26. Способ применения и дозы
  27. Форма выпуска
  28. Верапамил (Verapamil) инструкция по применению
  29. Владелец регистрационного удостоверения:
  30. Лекарственная форма
  31. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил
  32. Фармакологическое действие
  33. Фармакокинетика
  34. Показания препарата Верапамил
  35. Режим дозирования
  36. Побочное действие
  37. Противопоказания к применению
  38. Применение при беременности и кормлении грудью
  39. Применение при нарушениях функции печени
  40. Применение при нарушениях функции почек
  41. Применение у детей
  42. Применение у пожилых пациентов
  43. Особые указания
  44. Передозировка
  45. Лекарственное взаимодействие
  46. Условия хранения препарата Верапамил
  47. Верапамил р-р — Биосинтез — инструкция по применению
  48. Торговое наименование препарата
  49. Международное непатентованное наименование
  50. Лекарственная форма
  51. Состав
  52. Описание
  53. Фармакотерапевтическая группа
  54. Код АТХ
  55. Фармакодинамика:
  56. Фармакокинетика:
  57. Показания:
  58. Противопоказания:
  59. С осторожностью:
  60. Способ применения и дозы:
  61. Побочные эффекты:
  62. Передозировка:
  63. Взаимодействие:
  64. Верапамил раствор для в/в введения 2,5 мг/мл
  65. Международное непатентованное название
  66. Фармгруппа
  67. Состав
  68. Фармакологическое действие
  69. Фармакокинетика
  70. Показания к применению
  71. Противопоказания
  72. Особые указания
  73. Способ применения и дозы
  74. Побочное действие
  75. Взаимодействие с другими лекарствами
  76. Форма выпуска
  77. Условия хранения

Верапамил р-р — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Лимонной кислоты моногидрат

1 М раствор натрия гидроксида

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты

Вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увели­чивает эффективный рефрактерный период в AV-узле пропорционально частоте сердеч­ных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле верапамил может восстановить правиль­ный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией вклю­чая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения но снижает амплитуду скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови.

Фармакокинетика:

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с об­разованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от ги­потензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты система CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут — ранний и 2-5 часов — конечный. Выводится почками 70% (в неизменном виде 3-5%) с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5мин (обычно менее 2 мин) гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в ос­новном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко проходит че­рез плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери приводя­щую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печеночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70% и период полувыведения увеличивается до 14-16 ч.

Показания:

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий в том числе:

— восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии включая состояния связанные с наличием дополнительных проводящих путей при син­дроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL);

— контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев когда трепетание или мерцание пред­сердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания:

Гиперчувствительность выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ) атриовентри­кулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма) синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исклю­чением пациентов с искусственным водителем ритма трепетание и фибрилляция предсер­дий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостиму­лятором) хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелу­дочковой тахикардией подлежащей лечению верапамилом) тяжелая артериальная гипо­тензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>012 сек) одновременное применение с колхицином с бета-адреноблокаторами внутривенно применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила беременность период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия снижение нервно-мышечной передачи (например мышечная дистрофия Дюшена) атриовентрикулярная (AV) блокада I ст брадикардия идиопатиче­ский гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС) гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия одновременное применение с сердечными гликозидами хинидином флекаинидом ритонавиром ловастатином симвастатином аторвастатином; пожилой воз­раст возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы) хроническая сердечная недостаточность печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Вводить только внутривенно медленно на протяжении по крайней мере 2-х минут при непрерывном контроле электрокардиограммы частоты сердечных сокращений и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца или гипертонического криза вводят внутривенно струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл раствора 25 мг/мл (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 25 мг/мл в 100-150 мл 09% раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты:

Часто — 1-10%; иногда — 01-1%; редко — 001-01%; очень редко — менее 0001% включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин) выраженное снижение артериального давления развитие или усугубление сердечной недостаточности тахикардия; редко возможно развитие стенокардии вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени асистолия коллапс.

Со стороны центральной нервной системы:

головокружение головная боль обморок тревожность заторможенность повышенная утомляемость астения сонливость депрессия экстапирамидные нарушения (атаксия маскообразное лицо шаркающая походка тугоподвижность рук или ног дрожание кистей и пальцев рук затруднение глотания) единичный случай развития паралича (тетрапареза) при условии совместного применения верапамила и колхицина.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота запор (редко — диарея) гиперплазия десен (кровоточивость болезненность отечность) повышение аппетита повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

кожный зуд сыпь гиперемия кожи лица мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз гинекомастия гиперпролактинемия галакторея артрит транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации отек легких тромбоцитопения бессимптомная периферические отеки (отечность лоды­жек стоп и голеней).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления синусовая брадикардия переходящая в атриовентрикулярную блокаду иногда асистолию гипергликемия ступор синоатриальная блокада метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исхо­дах в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повыше­ния артериального давления назначают вазопрессорные препараты при атриовентрикуляр­ной блокаде — искусственный водитель ритма при асистолии — внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Источник

Верапамил раствор

Верапамил

Состав

1 мл содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид — 2,500 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакологическое действие

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давлениезаклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Показания к применению

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе: — восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (LGL). При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы). — временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), — синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), — сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт.ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом, — атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), — кардиогенный шок, — фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой ахиаритмии, в том числе фибрилляции желудочков в случае применения верапамила. — желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек) (см.раздел «Особые указания»); — беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение с бета-адреноблокаторами, внутривенно. Верапамил и бета-адреноблокаторы не следует вводить одновременно (в течение нескольких часов), так оба препарата могут снижать сократимость миокарда и AV проводимость (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»; — применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после приема верапамила; — одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут, для уменьшения риска нежелательных эффектов. Начальная доза составляет 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела). Повторная доза составляет 10 мг (0,15 мг/кг массы тела), вводится через 30 минут после первого введения при неадекватном ответе на первое введение. Препарат Верапамил совместим с наиболее широко распространенными растворами для парентерального введения большого объема и химически стабилен в них, по крайней мере, в течение 24 часов при 25° С в защищенном от света месте. Перед применением лекарственную форму для парентерального введения следует оценить визуально на наличие осадка и изменение цвета. Не применять, если раствор мутный. Оставшийся неиспользованный раствор должен быть уничтожен немедленно после забора порции содержимого любого объема. Во избежание нарушения стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия лактата для инъекций в пакетах из поливинилхлорида. Следует избегать смешивания с растворами альбумина, амфотерицина В, гидралазина гидрохлорида или триметопринема и сульфаметоксазола. Верапамил преципитирует в любых растворах с pH более 6,0. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 лм раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1 или 2 контурных ячейковых упаковки или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Верапамил (Verapamil) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
верапамила гидрохлорид2.5 мг5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 17 мг, лимонной кислоты моногидрат — 42 мг, натрия гидроксид — 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная — 5.4 мкл, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин — ранний и 2-5 ч — конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Верапамил

  • купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • дигиталисная интоксикация;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • желудочковая тахикардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата,

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости — в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Условия хранения препарата Верапамил

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Верапамил р-р — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Лимонной кислоты моногидрат

1 М раствор натрия гидроксида

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты

Вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увели­чивает эффективный рефрактерный период в AV-узле пропорционально частоте сердеч­ных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле верапамил может восстановить правиль­ный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией вклю­чая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения но снижает амплитуду скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови.

Фармакокинетика:

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с об­разованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от ги­потензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты система CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут — ранний и 2-5 часов — конечный. Выводится почками 70% (в неизменном виде 3-5%) с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5мин (обычно менее 2 мин) гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в ос­новном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко проходит че­рез плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери приводя­щую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печеночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70% и период полувыведения увеличивается до 14-16 ч.

Показания:

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий в том числе:

— восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии включая состояния связанные с наличием дополнительных проводящих путей при син­дроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL);

— контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев когда трепетание или мерцание пред­сердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания:

Гиперчувствительность выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ) атриовентри­кулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма) синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исклю­чением пациентов с искусственным водителем ритма трепетание и фибрилляция предсер­дий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостиму­лятором) хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелу­дочковой тахикардией подлежащей лечению верапамилом) тяжелая артериальная гипо­тензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>012 сек) одновременное применение с колхицином с бета-адреноблокаторами внутривенно применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила беременность период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия снижение нервно-мышечной передачи (например мышечная дистрофия Дюшена) атриовентрикулярная (AV) блокада I ст брадикардия идиопатиче­ский гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС) гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия одновременное применение с сердечными гликозидами хинидином флекаинидом ритонавиром ловастатином симвастатином аторвастатином; пожилой воз­раст возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы) хроническая сердечная недостаточность печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Вводить только внутривенно медленно на протяжении по крайней мере 2-х минут при непрерывном контроле электрокардиограммы частоты сердечных сокращений и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца или гипертонического криза вводят внутривенно струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл раствора 25 мг/мл (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 25 мг/мл в 100-150 мл 09% раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты:

Часто — 1-10%; иногда — 01-1%; редко — 001-01%; очень редко — менее 0001% включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин) выраженное снижение артериального давления развитие или усугубление сердечной недостаточности тахикардия; редко возможно развитие стенокардии вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени асистолия коллапс.

Со стороны центральной нервной системы:

головокружение головная боль обморок тревожность заторможенность повышенная утомляемость астения сонливость депрессия экстапирамидные нарушения (атаксия маскообразное лицо шаркающая походка тугоподвижность рук или ног дрожание кистей и пальцев рук затруднение глотания) единичный случай развития паралича (тетрапареза) при условии совместного применения верапамила и колхицина.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота запор (редко — диарея) гиперплазия десен (кровоточивость болезненность отечность) повышение аппетита повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

кожный зуд сыпь гиперемия кожи лица мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз гинекомастия гиперпролактинемия галакторея артрит транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации отек легких тромбоцитопения бессимптомная периферические отеки (отечность лоды­жек стоп и голеней).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления синусовая брадикардия переходящая в атриовентрикулярную блокаду иногда асистолию гипергликемия ступор синоатриальная блокада метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исхо­дах в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повыше­ния артериального давления назначают вазопрессорные препараты при атриовентрикуляр­ной блокаде — искусственный водитель ритма при асистолии — внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Источник

Верапамил раствор для в/в введения 2,5 мг/мл

Международное непатентованное название

Фармгруппа

Состав

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>0,12 сек.), одновременное применение с колхицином, с бета-адреноблокаторами внутривенно, применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила, беременность, период лактации.

Особые указания

Артериальная гипотензия, снижение нервно-мышечной передачи (например, мышечная дистрофия Дюшена), атриовентрикулярная (AV) блокада I ст., брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, ритонавиром, ловастатином, симвастатином, аторвастатином; пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность

Способ применения и дозы

Побочное действие

Взаимодействие с другими лекарствами

40%), не влияет на период полувыведения празозина.

20%). У курящих пациентов уменьшение на

46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией.

15%). Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина.

в 3 раза) и Сmах (

41%) у больных стенокардией.

94%) у больных стенокардией.

27%) и экстраренального клиренса (

45-53%, Сss дигоксина на

42% и AUC дигоксина на

в 2,6 раз) и Сmах (

в 4,6 раз) симвастатина.

в 3 раза) и снижение его биодоступности (

37%) верапамила и Сmах R- (

51%) верапамила. Время полувыведения и почечный клиренс не изменялись.

80%) верапамила с соответствующим понижением Сmах.

Форма выпуска

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector