Тутжеу инсулин инструкция какого действия

Инсулин инструкция по применению

Фармакологическое действие:
Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством, обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.
Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.
Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.
Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови. При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.
В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса. Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.
Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного.
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.
В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.). Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.
Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые — хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина. В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека. Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.
Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Показания к применению:
Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Способ применения:
При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия (см. далее).
Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах: для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).
Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата. Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).
Препараты инсулина короткого действия — это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием. Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме — при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).
Кроме тог9, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).
Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг). У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч. Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций. Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.
Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши. В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия. Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака, однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.
Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима. Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.
Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови), сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью. В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности. Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.
При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.
Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочные действия:
При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.
Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).
Большая осторожноещребуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения. Осторожность необходима при применении инсулинг! у больных с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью.
Инсулйнотерапия беременных должна проводиться> под тщательным контролем. Во время Iтриместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во IIи IIIтриместрах.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина. Тиазидные диупетики (мочегонные средства), бета-адреноблокаторы, алкоголь могут привести к гипогликемии.

Форма выпуска:
Инсулин для введения шприцем выпускается в| стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.

Условия хранения:
Хранят при температуре от +2 до + 10 *С. Не допускается замораживание препаратов.

Состав:
1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.
В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии. Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК). Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП — свиной монопиковый, СМК — свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота — буквой Г (говяжий: ГМП — говяжий монопиковый, ГМК — говяжий монокомпонентный). Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.
В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:
а) препараты инсулина короткого действия: начало действия через 15-30 мин; пик действия через 1/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;
б) препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).

Фармакологическая группа:
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
Лекарственные средства на основе гормонов поджелудочной железы и синтетические гипогликемические препараты
Лекарственные средства группы инсулина

Источник

Туджео СолоСтар

Показания к применению

Сахарный диабет у взрослых.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Единицы Туджео СолоСтар (инсулина гларгина 300 ЕД/мл) относятся только к Туджео СолоСтар и не эквивалентны другим единицам, выражающим силу действия других аналогов инсулина.

Препарат следует вводить подкожно 1 раз в сутки в любое время дня, предпочтительно в одно и то же время.

При однократном введении препарата в течение суток позволяет иметь гибкий график проведения инъекций: при необходимости пациенты могут проводить инъекцию в течение 3 часов до или 3 часов после обычного для них времени ее проведения.

Фармакологическое действие

Регуляция метаболизма глюкозы. Снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах (жировых клетках) и ингибирует протеолиз, увеличивая при этом синтез белка.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Со стороны органа зрения: временное ухудшение зрения вследствие временного нарушения тургора и коэффициента преломления хрусталика глаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в месте инъекций может развиваться липодистрофия, способная замедлить местную абсорбцию инсулина.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Местные аллергические реакции в месте введения

Особые указания

Время развития гипогликемии зависит от профиля действия используемых инсулинов и может, таким образом, изменяться при изменении схемы лечения.

Следует соблюдать особую осторожность и интенсифицировать мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении препарата у пациентов, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таких как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно, если они не получают лечения фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вслед за гипогликемией).

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития и этанол — возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического действия инсулина.

ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, симпатомиметики (такие как адреналин, сальбутамол, тербуталин); глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматотропный гормон, гормоны щитовидной железы, эстрогены и гестагены (например в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеаз и атипичные нейролептики (например оланзапин и клозапин). Одновременный прием этих ЛС с инсулином гларгином может потребовать коррекцию дозы инсулина.

Пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, салицилаты, дизопирамид; фибраты, флуоксетин, ингибиторы MAO, пентоксифиллин, пропоксифен, сульфаниламидные антибиотики. Одновременный прием этих ЛС с инсулином гларгином может потребовать коррекцию дозы инсулина.

Источник

Туджео СолоСтар®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 300 ЕД/мл, 1.5 мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество – инсулина гларгина 300 ЕД,

вспомогательные вещества: мета-крезол, цинка хлорид, глицерин (85 %), натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор, не содержащий видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины и их аналоги длительного действия. Инсулин гларгин.

Код АТХ A10AE04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

У здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом после подкожной инъекции препарата Туджео СолоСтар® концентрации инсулина в сыворотке крови указывают на более медленную и пролонгированную абсорбцию по сравнению с инсулином гларгином 100 ЕД/мл, приводя к более пологому профилю время – концентрация.

Фармакокинетические профили согласуются с фармакодинамической активностью препарата Туджео СолоСтар®.

Равновесная концентрация в пределах терапевтического диапазона достигается через 3-4 дня ежедневного введения препарата Туджео СолоСтар®.

После подкожной инъекции препарата Туджео СолоСтар® вариабельность системной экспозиции инсулина в течение 24 часов в состоянии достигнутой равновесной концентрации у одного и того же пациента была низкой (17,4%).

После подкожной инъекции инсулин гларгин быстро метаболизируется с образованием двух активных метаболитов М1 (21A- Gly-инсулин) и М2 (21A-Gly-дез-30B-Thr-инсулин). В плазме крови основным циркулирующим соединением является метаболит M1.

Экспозиция метаболита M1 увеличивается с увеличением вводимой дозы инсулина гларгина. Исследования фармакокинетики и фармакодинамики указывают на то, что действие подкожных инъекций инсулина гларгина в основном осуществляется за счет экспозиции M1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось выявить инсулин гларгин и метаболит М2, а в случаях когда их определить удавалось, их концентрации не зависели от введённой дозы и лекарственной формы инсулина гларгина.

После внутривенного введения периоды полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимы. Период полувыведения после подкожного введения препарата Туджео СолоСтар® определяется скоростью абсорбции из подкожных тканей. Период полувыведения препарата Туджео СолоСтар® после подкожного введения составляет 18-19 часов и не зависит от дозы.

Фармакодинамика

Основной функцией инсулина, в том числе инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы крови путем стимуляции поглощения глюкозы периферическими тканями, в особенности скелетными мышцами и жировой тканью, а также за счёт ингибирования образования глюкозы в печени. Инсулин ингибирует липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белка.

Инсулин гларгин – это аналог человеческого инсулина, разработанный таким образом, чтобы иметь низкую растворимость при нейтральном pH. При pH 4 инсулин гларгин полностью растворим. После инъекции в подкожную клетчатку, кислый раствор нейтрализуется, что приводит к образованию преципитатов, из которых непрерывно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина. Как наблюдалось в исследованиях эугликемическим клэмп-методом с привлечением пациентов с сахарным диабетом 1 типа, глюкозопонижающее действие препарата Туджео СолоСтар® было более постоянным и пролонгированным в сравнении с инсулином гларгином 100 ЕД/мл после их подкожного введения. Действие препарата Туджео СолоСтар® продолжалось свыше 24 часов (до 36 часов) при клинически релевантных дозах. В клинико-фармакологическом исследовании внутривенно вводимый инсулин гларгин и человеческий инсулин показали себя эквипотентными если применялись в одинаковых дозах. Как и для других инсулинов на продолжительность действия инсулина гларгина может воздействовать физическая активность и другие изменяющиеся условия.

Клиническая эффективность и безопасность

Общая эффективность и безопасность препарата Туджео СолоСтар® (инсулин гларгин 300 ЕД/мл) один раз в сутки для гликемического контроля сравнивалась с таковыми инсулина гларгина 100 ЕД/мл один раз в сутки в открытых, рандомизированных исследованиях в параллельных группах с активным контролем продолжительностью до 26 недель, включавших 546 пациентов с сахарным диабетом 1 типа и 2474 пациента с сахарным диабетом 2 типа.

Результаты, полученные во всех клинических исследованиях с препаратом Туджео СолоСтар®, показали, что снижение значения показателя гликированного гемоглобина HbA1c по сравнению с исходным к концу исследований не уступает таковому при введении инсулина гларгина 100 ЕД/мл. Процент пациентов, достигших целевого значения показателя HbA1c (ниже 7%), был подобным в обеих группах лечения.

Снижение концентрации глюкозы в плазме крови к концу исследования с препаратом Туджео СолоСтар® было аналогичным таковому при применении инсулина гларгина 100 ЕД/мл с более постепенным снижением во время периода титрации при введении препарата Туджео СолоСтар®. Гликемический контроль был схожим при введении препарата Туджео один раз в день утром или вечером.

Улучшение показателя HbA1с не зависело от пола, этнической принадлежности, возраста, продолжительности диабета (

Источник

Новый базальный инсулин длительного действия Туджео СолоСтар®: преимущества для пациента

В статье обсуждается новая молекула аналога человеческого инсулина гларгин (рДНК-происхождения) в форме инъекций 300 Ед/мл (Туджео СолоСтар®). Для одного и того же количества единиц инсулина гларгин вводимый объем препарата 300 Ед/мл составляет одну третью часть от вводимого объема препарата 100 Ед/мл. Это приводит к уменьшению площади поверхности преципитата и, как следствие, постепенному высвобождению инсулина. В клинических исследованиях EDITION фазы IIIа продемонстрированы эффективность и безопасность инсулина гларгин 300 Ед/мл у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типов, сопоставимые с эффективностью и безопасностью инсулина гларгин 100 Ед/мл, при меньшем риске развития гипогликемических состояний и увеличения массы тела.

В статье обсуждается новая молекула аналога человеческого инсулина гларгин (рДНК-происхождения) в форме инъекций 300 Ед/мл (Туджео СолоСтар®). Для одного и того же количества единиц инсулина гларгин вводимый объем препарата 300 Ед/мл составляет одну третью часть от вводимого объема препарата 100 Ед/мл. Это приводит к уменьшению площади поверхности преципитата и, как следствие, постепенному высвобождению инсулина. В клинических исследованиях EDITION фазы IIIа продемонстрированы эффективность и безопасность инсулина гларгин 300 Ед/мл у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типов, сопоставимые с эффективностью и безопасностью инсулина гларгин 100 Ед/мл, при меньшем риске развития гипогликемических состояний и увеличения массы тела.

По прогнозам экспертов Международной федерации диабета (International Diabetes Federation – IDF), к 2035 г. количество пациентов с сахарным диабетом (СД) увеличится на 55% и составит 592 млн [1]. Рост популяции больных СД, прежде всего СД 2 типа, и частоты его хронических осложнений – одни из самых актуальных проблем здравоохранения, с которыми сегодня сталкивается мировое сообщество.

Скачкообразное повышение числа больных обусловливает увеличение общих расходов [2]. В связи со сказанным для выявления экономичной и результативной программы лечения необходимо прямое сравнение эффективности и стоимости сахароснижающих препаратов.

Инициация коррекции гликемии у большинства пациентов с СД 2 типа начинается с изменения образа жизни и приема одного или нескольких пероральных сахароснижающих препаратов. Однако по мере прогрессирования заболевания назначение инсулинотерапии становится неизбежным.

С учетом данных о связи между компенсацией углеводного обмена и частотой сосудистых осложнений, а также необходимости защиты бета-клеток от воздействия проапоптических стимулов использование инсулина, при наличии показаний, остается наиболее эффективным вариантом терапии СД 2 типа и единственным патогенетически обоснованным и жизненно необходимым вариантом терапии СД 1 типа.

Результаты исследования ACHIEVE, проведенного в России, показали, что у пациентов при инициации базальной инсулинотерапии средний уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) составлял 9,7%, терапии готовыми смесями – 10,1%, базис-болюсной терапии – 10,4%. Полученные данные свидетельствуют о том, что инсулинотерапия, как правило, назначается при уровне HbA1c > 9,0% [3].

В последние годы показания к инсулинотерапии при СД 2 типа расширились. Она назначается при недостаточности функционирования бета-клеток поджелудочной железы, выраженной глюкозотоксичности, непереносимости и недостаточной эффективности пероральных препаратов [4, 5]. Согласно консенсусу Американской диабетической ассоциации (American Diabetes Association – ADA) и Европейской ассоциации по изучению диабета (European Association for the Study of Diabetes – EASD) [6] базальная инсулинотерапия признана терапией первой линии при недостаточном контроле СД 2 типа в связи с более низким риском развития гипогликемий и увеличения массы тела.

Необходимо подчеркнуть, что при рассмотрении эффективности, переносимости и затратности разных вариантов лечения СД инсулинотерапия признана не только самой мощной, но и наиболее экономически выгодной [7].

Нежелательные эффекты инсулинотерапии, такие как повышение массы тела и эпизоды гипогликемии, можно минимизировать с помощью коррекции питания, уровня физической активности [8] и более разумного подхода к выбору целевых значений гликемии – в зависимости от возраста пациента, наличия у него осложнений и сопутствующей сердечно-сосудистой патологии.

Использование базальных инсулинов с меньшей вариабельностью, более продолжительным периодом действия, стабильным высвобождением из подкожно-жировой клетчатки является предпочтительным в силу низкого риска развития гипогликемии. Такими свойствами обладают аналоги инсулина длительного действия [9].

Для инсулина гларгин минимальный риск гипогликемий и сердечно-сосудистая безопасность доказаны в исследовании ORIGIN [10]. Установлено также, что применение гларгина вместо детемира снижает стоимость лечения на 36–39% [11, 12].

Необходимость в препаратах, которые обладают меньшей вариабельностью, медленным высвобождением инсулина из преципитата, минимальным риском развития эпизодов гипогликемии, побудила к разработке новых аналогов базального инсулина длительного действия, таких как гларгин 300 ЕД/мл, деглюдек и пеглизпро.

Туджео СолоСтар®

В настоящее время в России зарегистрирован новый препарат, содержащий молекулу инсулина гларгин, Туджео СолоСтар® (компания «Санофи», Германия). Однако в отличие от Лантуса (100 ЕД/мл) концентрация гларгина в нем составляет 300 ЕД/мл. Для одного и того же количества единиц инсулина гларгин вводимый объем препарата 300 ЕД/мл составляет одну третью часть от вводимого объема препарата 100 ЕД/мл (рис. 1). Это приводит к уменьшению площади поверхности преципитата и, как следствие, более постепенному высвобождению инсулина из преципитата. Гларгин 300 ЕД/мл отличается от гларгина 100 ЕД/мл более плавным фармакокинетическим профилем и длительностью действия (до 36 часов) за счет снижения объема вводимого препарата (рис. 2), уменьшения площади поверхности подкожного депо и более медленного и плавного высвобождения из депо [13].

Эффективность и безопасность инсулина гларгин 300 ЕД/мл по сравнению с таковыми инсулина гларгин 100 ЕД/мл изучались в исследовании EDITION [14–16]. Фармакокинетические и фармакодинамические профили инсулина гларгин 300 ЕД/мл у пациентов с СД 1 типа – в исследованиях R.H. Becker и соавт. [17, 18].

Эффективность и безопасность

Исследование EDITION – многоцентровое рандомизированное открытое шестимесячное клиническое исследование фазы IIIа. В него было включено более 3500 пациентов с неконтролируемым СД. Исследование состояло из четырех частей. Участниками исследований EDITION 1–3 стали пациенты с СД 2 типа (n = 2496), исследования EDITION 4 – пациенты с СД 1 типа.

Критерии исключения из исследования – уровень HbA1c 10% в EDITION 1 и > 11% в EDITION 3.

В исследование EDITION 1 были включены пациенты, получавшие базальный инсулин и инсулин короткого действия [14], в EDITION 2 – базальный инсулин в комбинации с пероральными сахароснижающими препаратами [15], в EDITION 3 – принимавшие только пероральные препараты [16]. В группу инсулина гларгин 300 ЕД/мл рандомизировано 1247 пациентов, в группу инсулина гларгин 100 ЕД/мл – 1249.

В исследованиях использовались модифицированные шприц-ручки: в EDITION 1 и 2 – шприц-ручка СолоСтар, в EDITION 3 – ТактиПен или СолоСтар.

В исследованиях с участием пациентов с СД 2 типа минимальным шагом титрации была доза 3 ЕД для обеих ручек. Шаг 1,5 ЕД был возможен только в исследованиях с участием пациентов с СД 1 типа (EDITION 4, EDITION JP1). Титрация дозы препарата проводилась до достижения целевого уровня гликемии натощак 4,4–5,6 ммоль/л.

Результаты исследования EDITION продемонстрировали сопоставимость эффектов гларгина 300 и 100 ЕД/мл по показателю «достижение гликемического контроля». Среднее снижение уровня HbA1c в группах составило -1,02 ± 0,03% (95%-ный доверительный интервал (ДИ) -0,08–0,07%) (рис. 3) [19].

Необходимо также отметить, что через шесть месяцев терапии значимой разницы по вариабельности гликемии натощак между группами не зафиксировано (0,02% при 95% ДИ 0,89–0,93): 20,0 ± 0,32% для гларгина 300 ЕД/мл и 20,0 ± 0,33% для гларгина 100 ЕД/мл.

Тяжелая гипогликемия в обе­их группах отмечалась редко. Тем не менее в группе гларгина 300 ЕД/мл кумулятивное количество эпизодов ночной подтвержденной или тяжелой гипогликемии было меньше на 31%. Так, в исследовании EDITION 2 снижение кумулятивной частоты ночной подтвержденной или тяжелой гипогликемии за период наблюдения было статистически значимым и составило 48%. В исследовании EDITION 3 кумулятивная частота ночной подтвержденной и тяжелой гипогликемии между двумя группами статистически значимо не различалась. В исследовании EDITION 1 снижение кумулятивной частоты ночной подтвержденной или тяжелой гипогликемии за период исследования было статистически значимым и составило 25%. Снижение частоты случаев гипогликемии наблюдалось уже в первые восемь недель лечения и продолжалось в дальнейшем. Это объясняется более плавным и длительным фармакокинетическим и фармакодинамическим профилями.

За период исследования доза базального инсулина увеличивалась в обеих группах, особенно в первые 12 недель. Средняя доза гларгина 300 ЕД/мл составила 0,85 ± 0,36 ЕД/кг/день, гларгина 100 ЕД/мл – 0,76 ± 0,32 ЕД/кг/день. Таким образом, в группе гларгина 300 ЕД/мл доза оказалась выше на 12%, что было отмечено во всех трех исследованиях EDITION. Предполагают, что это может быть связано с более длительным депонированием гларгина 300 ЕД/мл в подкожной клетчатке и увеличением ферментативной инактивации тканевыми пептидазами в месте инъекции.

При увеличении дозы препаратов регистрировалось незначительное увеличение массы тела – на 0,51 ± 0,10 кг для гларгина 300 ЕД/мл и 0,79 ± 0,10 кг для гларгина 100 ЕД/мл. Разница между группами по данному показателю составила 0,28 кг (95% ДИ -0,55– -0,01, p = 0,039).

Частота побочных эффектов была сопоставима во всех трех исследованиях EDITION. Нежелательные явления отмечались у 57,3% пациентов, получавших гларгин 300 ЕД/мл, и 53,7% пациентов, получавших гларгин 100 ЕД/мл. Осложнения в местах инъекций в группе гларгина 300 ЕД/мл выявлены в 2,4% случаев, в группе гларгина 100 ЕД/мл – в 3,1%. Серьезные нежелательные явления зафиксированы у 5,2% пациентов, получавших гларгин 300 ЕД/мл, и 5,0% пациентов, получавших гларгин 100 ЕД/мл, летальный исход – у 4 (0,3%) и 3 (0,2%) пациентов соответственно. Однако летальные исходы авторы не связывали с приемом препаратов [14–16].

Таким образом, в исследованиях EDITION 1–3 инсулин гларгин 300 ЕД/мл продемонстрировал сопоставимый с инсулином гларгин 100 ЕД/мл гликемический контроль с меньшей частотой эпизодов гипогликемии и риском увеличения массы тела.

Фармакологическая активность

Источник

Тутжеу инсулин инструкция какого действия

Все про сахарный диабет 1 и 2 типа

Войти или зарегистрироваться

  • Это интересно
  • СД 1 типа
  • СД 2 типа
  • Беременность и СД
  • Правило 15
  • Поиск по сайту
  • Лента
  • Сообщения
  • База знаний
  • Школа диабета
  • Практические решения Диалог —>
  • Блог
  • Рецепты
  • Жизнелюбие
  • Калькуляторы
  • Чем помочь проекту
  • Технологии и гаджеты
  • Исторические факты
  • Книги
  • Люди, которые вдохновляют
  • Научные исследования
  • Мифы
  • Юридические аспекты
  • Основы
  • Инсулин
  • Самоконтроль
  • Гипогликемия
  • Питание
  • Спорт
  • Жизненные ситуации
  • Родителям детей с СД
  • Осложнения
  • Инсулиновые помпы и сенсоры
  • Психология
  • Сопутствующие заболевания
  • Профилактика осложнений
  • Основы
  • Инсулин
  • Самоконтроль
  • Осложнения
  • Питание
  • Физическая активность
  • Жизненные ситуации
  • Таблетированные препараты
  • Сопутствующие заболевания
  • Психология
  • Профилактика осложнений
  • Гестационный диабет
  • Планирование беременности при СД1
  • Планирование беременности при СД2
  • Беременность при СД1
  • Беременность при СД2
  • Послеродовый период
  • Психология

В данной статье мы не будем вдаваться в историю, и рассказывать о свином и говяжьем инсулине или об эволюции в способах производства инсулина. Остановимся только на видах инсулина, которые мы используем сейчас.

Существует много форм инсулина, используемого для лечения сахарного диабета. Они классифицируются по скорости начала и продолжительности действия.

Выделяют:

Виды препаратов инсулина. Диабет, сахарный диабет, СД1 типа, СД 2 типа, Правило 15.Инсулины короткого действия (Инсуман Рапид, Хумулин Регуляр, Актрапид, Генсулин Р и др.) (Рис.1)

Начинают действовать через 30 минут, следовательно, инъекцию инсулина нужно делать за 30 минут до еды, продолжительность действия — до 6-7 часов. Также данные препараты инсулина по определенным показаниям используются для внутривенного введения в условиях стационара (в этом случае действуют с момента введения).

Рис.1 Профиль действия коротких инсулинов

Виды препаратов инсулина. Диабет, сахарный диабет, СД1 типа, СД 2 типа, Правило 15.Аналоги инсулина ультрокороткого действия (Лизпро (Хумалог), Аспарт (Новорапид), Глулизин (Апидра)) (Рис.2)

Начинают действовать через 15-20 минут после подкожной инъекции, поэтому рекомендуется делать инъекцию инсулина за 15 минут до еды. Пик действия инсулина через 2 часа, продолжительность действия до 4 часов. Данные инсулины используются для помповой инсулинотерапии. Эти инсулины имеют преимущества перед инсулинами короткого действия. Так как — чем короче продолжительность действия инсулина, тем легче им управлять. То есть, к моменту следующего введения ультракороткого инсулина (перед приемом пищи) обычно проходит более четырех часов и, следовательно, в организме нет действующего инсулина с прошлой инъекции.

Рис.2 Профиль действия ультракоротких инсулинов

Виды препаратов инсулина. Диабет, сахарный диабет, СД1 типа, СД 2 типа, Правило 15.Инсулины средней продолжительности действия (промежуточной) (Инсуман Базал, Хумулин НПХ, Протафан и др.) (Рис.3)

Начало действия примерно через 1,5–2 ч, продолжительность 8–12 ч. Используются в качестве базального инсулина, как правило, необходимо делать 2 инъекции в день. Как вы можете видеть на Рис. 3, имеют довольно выраженный пик действия, через несколько часов после введения, что может привести к развитию гипогликемии.

Рис.3 Профиль действия инсулинов средней продолжительности

Виды препаратов инсулина. Диабет, сахарный диабет, СД1 типа, СД 2 типа, Правило 15.Аналоги инсулина длительного действия (Гларгин (Лантус), Детемир (Левемир), Деглудек (Тресиба)) (Рис.4)

Используются в качестве базального инсулина. Имеют преимущества, так как являются беспиковыми. Гларгин (Лантус) начинает действовать примерно через 1 час, продолжительность действия до 24 часов. Рекомендовано вводить 1 раз в сутки. Детемир (Левемир) также начинает действовать примерно через 1 час, средняя продолжительность действия 16 часов. Вводится 2 раза в день, в редких случаях 1 раз в день. И последний инсулин из этой группы, недавно вышедший на рынок, Деглудек (Тресиба) с продолжительностью действия до 40 часов.

Рис.4 Профиль действия аналогов инсулина длительного действия

Также нельзя не отметить появившуюся на мировом рынке новую группу препаратов инсулина – ингаляционные инсулины (Рис.5). На данный момент они не разрешены к использованию в нашей стране. Им еще нужно пройти ряд крупных клинических исследований. И если честно, нельзя сказать, что это новая группа препаратов, так как ученые уже давно пытаются создать альтернативу инъекциям в виде ингаляционного, суббукального и инсулина в таблетках. Но летом 2014 года Американская федерация по надзору за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами (FDA) одобрила использование ингаляционного инсулина Afrezza компании Санофи для использования в терапии сахарного диабета 1 и 2 типа. Производители сообщают, что пик действия данного инсулина наступает через 20 минут, что является большим преимуществом, и длительность действия значительно меньше, чем у ультракоротких инсулинов. Но есть и ряд проблем. Данный вид инсулинов нельзя использовать людям с заболеваниями легких, таких как бронхиальная астма или ХОБЛ. Подробнее про ингаляционный инсулин можно прочитать здесь: http://rule15s.com/knowledge/177

AFREZZA inhaled insulin - MannkindAFREZZA inhaled insulin - Mannkind 1

Рис. 5 Ингалятор для ингаляционного инсулина Afrezza.

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector