Циклосерин инструкция побочные действия

Содержание
  1. Циклосерин : инструкция по применению
  2. Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
  3. Не принимайте препарат, если
  4. Особые указания и меры предосторожности
  5. Другие препараты
  6. Беременность, грудное вскармливание и фертильность
  7. Управление транспортными средствами и работа с механизмами
  8. Применение препарата
  9. Возможные нежелательные реакции
  10. Хранение препарата
  11. Состав
  12. Внешний вид препарата и содержимое упаковки
  13. Условия отпуска
  14. Циклосерин — инструкция по применению
  15. Регистрационный номер:
  16. Торговое наименование:
  17. Международное непатентованное или группировочное наименование:
  18. Лекарственная форма:
  19. Состав:
  20. Описание:
  21. Фармакотерапевтическая группа:
  22. Код ATX:
  23. Фармакологические свойства
  24. Показания к применению
  25. Противопоказания
  26. С осторожностью
  27. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  28. Способ применения и дозы
  29. Побочное действие
  30. Передозировка
  31. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  32. Особые указания
  33. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  34. Форма выпуска
  35. Условия хранения
  36. Срок годности
  37. Условия отпуска
  38. Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии
  39. Циклосерин (Cycloserine) инструкция по применению
  40. Владелец регистрационного удостоверения:
  41. Упаковано:
  42. Контакты для обращений:
  43. Лекарственная форма
  44. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Циклосерин
  45. Клинико-фармакологические группы
  46. Фармакологическое действие
  47. Фармакокинетика
  48. Показания препарата Циклосерин
  49. Режим дозирования
  50. Побочное действие
  51. Противопоказания к применению
  52. Применение при беременности и кормлении грудью
  53. Применение при нарушениях функции почек
  54. Применение у детей
  55. Применение у пожилых пациентов
  56. Особые указания
  57. Передозировка
  58. Лекарственное взаимодействие
  59. Условия хранения препарата Циклосерин
  60. Срок годности препарата Циклосерин
  61. Циклосерин (250 мг)
  62. Инструкция
  63. Торговое название
  64. Международное непатентованное название
  65. Лекарственная форма
  66. Состав
  67. Описание
  68. Фармакотерапевтическая группа
  69. Фармакологические свойства
  70. Показания к применению
  71. Способ применения и дозы
  72. Побочные действия
  73. Противопоказания
  74. Лекарственные взаимодействия
  75. Особые указания
  76. Передозировка
  77. Форма выпуска и упаковка
  78. Срок хранения
  79. Условия отпуска из аптек
  80. Производитель
  81. Владелец регистрационного удостоверения

Циклосерин : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

Препарат ЦИКЛОСЕРИН содержит действующее вещество – циклосерин, которое является антибиотиком и используется совместно с другими препаратами для лечения туберкулеза и инфекций мочевыводящих путей.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на циклосерин либо на какие-то компоненты препарата, указанные в разделе Состав. Аллергическая реакция может включать сыпь, зуд, затрудненное дыхание или отек лица, губ, горла или языка;

• у Вас эпилепсия;

• Вы страдаете от депрессии, повышенной тревожности или навязчивых мыслей;

• у Вас тяжелое заболевание почек;

• Вы страдаете от алкоголизма.

Циклосерин противопоказан у детей в возрасте до 3 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ЦИКЛОСЕРИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если у Вас порфирия (нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях).

В составе препарата ЦИКЛОСЕРИН присутствует лактоза. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного препарата проконсультируйтесь с врачом.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без рецепта врача.

В частности, поговорите с врачом, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:

• этионамид, изониазид (препараты для лечения туберкулеза). Возможно, Ваш врач примет решение о необходимости снижения назначенной ранее дозы препаратов.

Препарат ЦИКЛОСЕРИН и алкоголь

В период терапии препаратом ЦИКЛОСЕРИН употребление алкоголя противопоказано.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. ЦИКЛОСЕРИН может быть назначен беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Учитывая возможные нежелательные реакции на центральную нервную систему, в период лечения препаратом ЦИКЛОСЕРИН необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 1 г в день в несколько приемов с мониторингом концентрации препарата в крови.

Взрослые: стандартная стартовая доза для взрослых составляет 250 мг каждые двенадцать часов в течение первых двух недель.

Максимальная суточная доза составляет 1 г.

Пожилые пациенты: пожилым пациентам с заболеванием почек потребуется уменьшение дозы.

Применение у детей старше 3-х лет: стандартная стартовая доза для детей составляет 10 мг на кг массы тела в день, а затем корректируется в зависимости от терапевтического ответа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

ЦИКЛОСЕРИН с пищей и напитками

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Во время лечения препаратом ЦИКЛОСЕРИН запрещено употребление алкоголя вследствие высокой вероятности развития тяжелых нежелательных реакций.

Если Вы приняли препарата ЦИКЛОСЕРИН больше, чем следовало

Если Вы считаете, что приняли слишком большую дозу препарата ЦИКЛОСЕРИН, немедленно обратитесь к врачу. Симптомы передозировки могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, аллергические реакции, нарушение чувствительности и психоз.

Если Вы забыли принять препарат ЦИКЛОСЕРИН

Если Вы забыли принять дозу, примите ее как можно быстрее. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую. Если Вы пропустили несколько приемов, сообщите об этом врачу.

Если Вы прекратили прием препарата ЦИКЛОСЕРИН

Для того чтобы лечение было эффективным, очень важно продолжать принимать ЦИКЛОСЕРИН в течение всего периода лечения, назначенного врачом, даже если Вы начнете чувствовать себя лучше. Также важно не пропускать прием препарата.

Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы об использовании этого препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ЦИКЛОСЕРИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно сообщите врачу при развитии следующих симптомов: внезапная хрипота, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, сыпь или зуд, так как они могут свидетельствовать о развитии аллергической реакции.

У пациентов, получавших высокие дозы циклосерина, также регистрировались следующие нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение,

• бессонница либо сонливость,

• беспокойство, агрессивность, повышенная раздражительность,

• спутанность мыслей, нарушение ориентации с потерей памяти, ухудшение памяти,

• нарушения чувствительности, снижение чувствительности,

• покалывание в руках и/или ногах,

Иногда возможно развитие более тяжелых симптомов, включая изменения характера и настроения, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, судорожные припадки, потерю сознания.

У пациентов, получавших 1,0-1,5 г циклосерина в день, сообщалось о развитии застойной сердечной недостаточности.

Немедленно сообщите лечащему врачу, если Вы испытываете любой из перечисленных симптомов после применения препарата ЦИКЛОСЕРИН, так как симптомы могут ухудшаться.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Храните препарат в недоступном и невидимом для детей месте.

Храните препарат в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Храните препарат в оригинальной упаковке (по 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона).

Срок годности – 3 года.

Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что ячейка, в которой находится капсула, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Действующим веществом препарата ЦИКЛОСЕРИН является циклосерин;

Прочими вспомогательными веществами являются кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат; состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ЦИКЛОСЕРИН – капсулы твердые желатиновые, номер 0, белого цвета.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+375 17) 220 37 16,

Источник

Циклосерин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

на 1 капсулу 125 мг

Действующее вещество: циклосерин в пересчете на активное вещество – 125,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 19,20 мг, магния стеарат – 1,75 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,05 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 2.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2,00%; желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 2,00%; желатин – до 100%.

Читайте также:  Дельта h381a инструкция как установить антенна

на 1 капсулу 250 мг
Действующее вещество: циклосерин в пересчете на активное вещество – 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 162,00 мг, магния стеарат – 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,00 мг.
Капсулы твердые желатиновые №0.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2,00%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный – 0,10%, краситель железа оксид красный – 0,12%, краситель железа оксид желтый – 0,30%, титана диоксид – 2,00%, желатин – до 100%.

Описание:

Дозировка 125 мг.
Твердые желатиновые капсулы № 2: корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные.

Дозировка 250 мг.
Твердые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета, крышечка светло-коричневого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-желтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при нажатии стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклосерин – антибиотик широкого спектра действия, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10-100 мг/л. Так же активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5, 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Концентрация циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкостях, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови.

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек – 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии:

  • Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе – поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
  • Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).
    Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli.
    Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, в т.ч. в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 25 кг, период грудного вскармливания, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия.

С осторожностью

Детский возраст с 3 до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации препарата в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или о прекращении лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ препарат следует принимать после еды).

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Дети от 3 до 18 лет. Начальная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не выше 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, изменения характера, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1 г до 1,5 г циклосерина в сутки.

Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемии, лихорадка, усиление кашля.

Передозировка

Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мкг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС и включают головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферический парез, судороги и кому.

Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах – прием противоэпилептических средств. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает угрожающей жизни интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличения дозы пиридоксина). Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно развития побочных эффектов со стороны ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду.

Особые указания

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам. Пациенты, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС (судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия). Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций (судорог, состояния возбуждения или тремора). При приеме препарата необходимо контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию препарата в плазме крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения циклосерином необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту в дозе 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды) и пиридоксин в дозе 200-300 мг в сутки. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином необходимо его сочетать с другими противотуберкулезными препаратами. Применение циклосерина может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Читайте также:  Шезлонг фишер прайс инструкция

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 125 мг и 250 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул помещают в банку полимерную из ПЭНД с контролем первого вскрытия или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 5, 6, 8, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

200, 400, 500, 600, 800, 1000 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную (Для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии

АО «Усолье-Сибирский химфармзавод».
Россия, 665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.

Источник

Циклосерин (Cycloserine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Упаковано:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Циклосерин

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

T Cmax — 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г С max составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч С max — 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т 1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания препарата Циклосерин

  • туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);
  • атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
  • инфекции мочевыводящих путей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A31.0 Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром

Режим дозирования

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет , а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • органические заболевания ЦНС;
  • эпилепсия;
  • эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
  • хроническая сердечная недостаточнсть;
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
  • алкоголизм.

С осторожностью применять в детском возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Условия хранения препарата Циклосерин

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности препарата Циклосерин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Циклосерин (250 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — циклосерин 250 мг,

вспомогательное вещество – тальк 2.5 мг

состав оболочки капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус – белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Код АТХ J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)

увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Фармакодинамика

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает

включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.

Показания к применению

— мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;

— атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).

Способ применения и дозы

Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые. Разовая доза – 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом, суточная доза — 500 мг-750 мг (по 250 мг 2-3 раза в сутки с интервалом 12 или 8 часов) под контролем уровня препарата в крови. Максимальная разовая

доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Терапия длительная и непрерывная – до 12 месяцев и более.

Побочные действия

— головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,

потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,

сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома

— застойная сердечная недостаточность

— тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке

крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)

— аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе

— органические заболевания центральной нервной системы

— нарушения функций почек

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может

вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение

Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Особые указания

Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин

трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая терапия (введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов). Эффективен гемодиализ. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 60 капсул помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с

контролем первого вскрытия.

Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector