Меню

Препарат венлаксор инструкция отзывы



Венлаксор® (37.5 мг) (Venlafaxine)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 37,5 мг и 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172).

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. Венлафаксин

Код ATХ N06AХ16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, превращаясь в печени в активный метаболит – ортодезметилвенлафаксин (ОДВ).

Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в крови после перорального применения наблюдается через 2 и 3 часа соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови (27 % для венлафаксина и 30 % для ОДВ). Полупериод выведения венлафаксина в среднем составляет 5 часов, для ОДВ эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выводится в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой (около 80 %) в течение 48 часов. Около 20 % венлафаксина выводится с фекалиями.

В диапазоне суточных доз 74-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ существенно не зависят от возраста и пола пациентов.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (A и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижается. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180 %, а клиренс ниже примерно на 57 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, при этом период полувыведения ОДВ дольше примерно на 142 %, а клиренс меньше примерно на 56 %. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Венлафаксин относится к антидепрессантам производным фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов.

В основе различных форм депрессий лежит дисрегуляция основных нейромедиаторных систем. В результате нарушения их функций ингибируется передача нервных импульсов в синапсах. Действие венлафаксина связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ ингибирует нейрональный захват серотонина и норадреналина, таким образом, увеличивая количество этих медиаторов в синапсах. В меньшей степени, венлафаксин ингибирует обратный захват дофамина в дофаминергических синапсах.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО), практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам.

Показания к применению

— лечение и профилактика различных форм депрессии, в том числе депрессии, сопровождающейся чувством тревоги

Способ применения и дозы

ВЕНЛАКСОР® принимают строго по назначению врача!

Таблетки проглатывают целиком во время еды, примерно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Подбор доз индивидуален и зависит от тяжести заболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная – 375 мг, курс лечения – от нескольких месяцев до года).

Обычная начальная суточная доза составляет 75 мг в 2‑3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг.

В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 375 мг, которую обычно делят на три приема.

Из-за риска дозозависимых побочных эффектов, увеличение дозы должно быть сделано только после клинической оценки состояния пациента. Низкая эффективная доза должна быть сохранена. Лечение следует пересматривать регулярно на индивидуальной основе.

После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно понижать.

Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше; пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести – 25-50 % суточной дозы.

Для пожилых пациентов дозы обычно не следует подбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности применения венлафаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения венлафаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Отмена препарата ВЕНЛАКСОР®

Следует избегать резкой отмены препарата. Внезапное прекращение терапии, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем, рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Побочные действия

Чаще всего встречаемыми в клинических исследованиях нежелательными побочными действиями были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая потливость ночью).

В дальнейшем упомянутые нежелательные побочные действия упорядочены согласно классификации органов и частоты.

Частота определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100 до

Источник

Венлаксор, 75 мг, таблетки, 30 шт.

фото упаковки Венлаксор

Состав

Таблетки 1 табл.
венлафаксин (в виде гидрохлорида) 37,5 мг
75 мг
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный; лактоза безводная; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель Red Iron Oxide (E172)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание

Таблетки 37,5 мг: светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 75 мг: светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит ОДВ являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым-Н1— и α-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T1/2 венлафаксина и ОДВ — 5 и 11 ч соответственно. Cmax ОДВ в плазме крови 61–325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 ч после введения венлафаксина. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выводятся почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Характеристика

Антидепрессант, являющийся рацематом двух активных энантиомеров.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта возможно постепенное уменьшение суточной дозы до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ — >30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ — ® :

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно уменьшать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Читайте также:  Напольные весы ssenzo инструкция

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Венлаксор: Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто (≥1%), иногда (≥0,1–

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450: в отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не уменьшать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6 (фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ), поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ, поэтому влияния на концентрацию в плазме крови ЛС, обладающих высокой степенью связывания с белками, не выявлено.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор ® : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно уменьшить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в препарате (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других проявлений аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозировки.

Может произойти повышение ЧСС, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Источник

Венлаксор тб 37,5мг №30

загрузка.

Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках

Светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Венлаксор®

таблетки 37.5 мг

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
венлафаксин (в виде гидрохлорида) 37,5/75 мг
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный; лактоза безводная; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом 2 активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ) — являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым-Н1— и α-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — ОДВ. T1/2 венлафаксина и ОДВ — 5 и 11 ч соответственно. Cmax ОДВ в плазме крови 61–325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 ч после введения венлафаксина.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками.

Читайте также:  Центрум вумен витамины для женщин инструкция

При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ — ®

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В зависимости от частоты возникновения, выделяют следующие группы побочных эффектов: часто (более 1%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, астения, бессонница, кошмарные сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции АДГ, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол. Эффект галоперидола может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (в т.ч. эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидон и его активный метаболит) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию ЛС в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение); назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется индуцировать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор ® : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в препарате (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других проявлений аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозировки.

Может произойти повышение ЧСС, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. пожилые пациенты и больные, принимающие диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль ВГД у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Читайте также:  Клево от расклева инструкция

Форма выпуска

Таблетки; 37,5 мг и 75 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. По 3 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Венлаксор®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Венлаксор®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Инструкция по применению ВЕНЛАКСОР (VENLAXOR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксина гидрохлорид 84.9 мг,
что соответствует содержанию венлафаксина 75 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

таб. 37.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 7245/05/10/14/19 от 12.04.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксина гидрохлорид 42.45 мг,
что соответствует содержанию венлафаксина 37.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное фенилэтиламина, обладает также противотревожным действием. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов — трициклических и тетрациклических, а также от анксиолитических средств, применяемых в медицинской практике.

Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит орто-дезметилвенлафаксин ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, в меньшей степени — обратный захват допамина в допаминергических синапсах.

В исследованиях in vitro выяснено, что венлафаксину присуще незначительное сродство к м-холинорецепторам, гистаминовым Н 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам. Препарат можно применять для длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин легко абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

Подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, главным образом в печени с образованием активного метаболита — орто-дезметилвенлафаксина. C max венлафаксина и его метаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 ч и 4 ч соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови.

T 1/2 венлафаксина в среднем составляет 5 ч, для орто-дезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 ч. Венлафаксин выводится в основном с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме. Около 20% дозы выводится с калом.

Показания к применению

  • различные формы депрессии;
  • генерализованные тревожныe расстройства.

Режим дозирования

Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды.

При депрессии начальная доза в среднем составляет 75 мг/сут в 2-3 приема. Через несколько недель дозу можно увеличить до 150 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть еще увеличена до 225 мг.

В стационарных условиях при тяжелом течении заболевания начальная доза составляет 150 мг/сут, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной дозы 375 мг/сут, разделенной обычно на 3 приема. Дозу повышают постепенно — на 75 мг каждые 4 дня.

После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

При генерализованных тревожных расстройствах препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину средней суточной дозы или менее.

При почечной недостаточности средней степени тяжести назначают 25-50% средней суточной дозы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется, однако терапию следует проводить с осторожностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто — сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, нервозность, страх, тремор, нарушение зрения;
  • редко – судороги;
  • в отдельных случаях — кошмарные сновидения, онемение, возбуждение, двигательные нарушения, нарушения психики, усиление мании или гипомании, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • в отдельных случаях — постуральная гипотензия, анафилаксия, изменения ЭКГ, повышение АД, тахикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — потеря аппетита, тошнота и/или рвота у более чувствительных пациентов, сухость во рту, запор;
  • возможна диарея;
  • в отдельных случаях – боли в животе, повышение активности ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто — частое мочеиспускание;
  • в отдельных случаях – задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы:

  • изменения менструального цикла, нарушение половой функции;
  • в отдельных случаях — галакторея.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • в отдельных случаях — геморрагия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

  • часто — нарушение зрения;
  • возможны — звон в ушах, нарушение вкуса, светобоязнь.

Со стороны обмена веществ:

  • возможны гипонатриемия, гиперхолестеринемия.

Дерматологические реакции:

  • возможны небольшие кровоизлияния на коже, алопеция, кожная сыпь.

Аллергические реакции:

  • в отдельных случаях – анафилаксия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

  • часто – зевота, астения, потливость;
  • возможна одышка;
  • в отдельных случаях – дрожь, уменьшение массы тела.

Обычно препарат хорошо переносится. Побочные эффекты, если они проявляются, чаще всего наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают в течение первых недель лечения.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Данные о безопасности применения Венлаксора при беременности отсутствуют.

Пациентки детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В специальном исследовании были обнаружены высокие концентрации венлафаксина и его метаболита орто-дезметилвенлафаксина в грудном молоке у человека. Орто-дезметилвенлафаксин в определяемых концентрациях обнаружен также в плазме младенца.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, а также при сопутствующей эпилепсии, мании, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности.

В случаях, когда необходимо заменить ингибитор МАО на Венлаксор, следует прекратить применение ингибитора МАО, по крайней мере, за 2 недели до начала терапии Венлаксором, и наоборот — по крайней мере, за неделю до применения ингибитора МАО следует прекратить лечение Венлаксором.

В случае внезапного прекращения приема Венлаксора или резкого уменьшения его дозы возможно возникновение следующих симптомов:

  • повышенная yтомляемость, чувство тревоги, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, растерянность, парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия. Поэтому при применении препарата более 1 недели прекращение его приема следует проводить постепенно, в течение не менее 1 недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и более — отмену препарата следует проводить, по крайней мере, в течение 2 недель. Во избежание возникновения этих симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача. Указанные симптомы выражены незначительно и исчезают в течение нескольких дней.

Пациентам, получающим препарат в суточной дозе более 200 мг, требуется контроль АД.

Таблетки препарата содержат лактозу:

  • в 1 таб. 37.5 мг — 30 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг — 60 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Венлаксор может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Применяя этот препарат, перед началом вождения транспортного средства или началом работы с техническими устройствами пациенту следует убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливость;
  • в тяжелых случаях также — судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. При одновременном применении с алкоголем или другими препаратами наблюдаются изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, блокада пучка Гиса, расширение комплекса QRS, синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, нарушения равновесия, нарушения сознания иногда вплоть до комы, судороги.

Лечение:

  • если препарат принят недавно, следует провести промывание желудка, ввести внутрь активированный уголь. Проведение симптоматической терапии — обеспечение достаточного доступа воздуха, оксигенация, вентиляция легких, контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Венлаксора и НПВС повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Венлаксора и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

При одновременном применении препарата с клозапином и галоперидолом концентрация последних в плазме крови повышается и увеличивается риск проявления их побочных эффектов.

Циметидин тормозит метаболизм венлафаксина в печени и при этом не влияет на метаболизм орто-дезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и Венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или артериальной гипертензией.

Одновременное применение Венлаксора и ингибиторов МАО может вызвать тяжелый побочный эффект — серотониновый синдром. По этой же причине Венлаксор нельзя применять одновременно с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибyтpамином, декстрометорфаном.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС.

При совместном применении Венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания.

Венлафаксин снижает биодоступностъ индинавира.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлафаксина и энтакапона на уровне метаболизма.

Хотя Венлаксор не усиливает эффекты, вызываемые этанолом, во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Источник