Пентоксифиллин инструкция уколы внутримышечно отзывы врачей

Пентоксифиллин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

• Код по АТХ
• Действующие вещества
• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Использование во время беременности
• Противопоказания

• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Взаимодействия с другими препаратами
• Условия хранения
• Срок годности
• Фармакологическая группа
• Фармакологическое действие
• Код по МКБ-10

Пентоксифиллин обладает вазодилатирующей активностью относительно периферических сосудов.

Медикамент являет собой дериват метилксантина. Принцип его влияния основан на подавлении действия ФДЭ и кумуляции цАМФ внутри кровяных клеток и гладкомышечных сосудистых клеток, а помимо этого внутри остальных органов и тканей. [1]

Лекарство увеличивает гибкость эритроцитов с тромбоцитами и замедляет их агрегацию, снижает увеличенные плазменные значения фибриногена и потенцирует фибринолиз, из-за чего ослабляется кровяная вязкость и улучшаются реологические кровяные параметры. [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Пентоксифиллин

Применяется в случае таких расстройств:

• имеющая атеросклеротический либо дисциркуляторный характер энцефалопатия;
• церебральная форма ишемического инсульта;
• расстройство периферического кровотока, вызванное развитием атеросклероза, воспаления либо сахарного диабета (сюда входит также ангиопатия диабетической формы);
• ангионейропатии (синдром Рейно);
• тканевые поражения трофического характера, вызванные заболеванием вен либо расстройством микроциркуляции (язвы трофического типа, обморожение, посттромбофлебитический синдром или гангрена);
• эндартериит, имеющий облитерирующую форму;
• расстройства внутриглазного кровотока (имеющая подострый, острый либо хронический характер недостаточность кровотока внутри глазной сетчатки либо сосудистой оболочки);
• проблемы с работой внутреннего уха, имеющие сосудистую этиологию (при этом развивается ослабление слуха).

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного элемента реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри коробки – 5 таких пачек.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин способен приводить к развитию незначительного вазодилатирующего влияния, имеющего миотропный характер. Вместе с этим он немного ослабляет системное сопротивление периферических сосудов и вызывает позитивное инотропное воздействие.

Использование лекарства приводит к улучшению микроциркуляционных процессов и кислородного снабжения тканей (в основном – внутри ЦНС с конечностями; более слабое влияние оказывается относительно почек). Медикамент вызывает некоторое расширение коронарных сосудов. [3]

Фармакокинетика

Основной метаболический компонент, демонстрирующий фармакологическое влияние (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин), обнаруживается внутри кровяной плазмы в значениях, которые вдвое превышают уровень неизменённого элемента, и пребывает в состоянии обратного биохимического баланса относительно него. Из-за этого действующее вещество ЛС с его метаболитом рассматривается в качестве активного единого целого.

Термин полураспада пентоксифиллина равен 1,6 часам. В обменных процессах медикамент участвует полноценно; через почки экскретируется свыше 90% ЛС (в форме не поддающихся конъюгации, растворимых в воде полярных метаболических элементов). Меньше 4% применённой дозировки экскретируется с фекалиями.

У людей с выраженными почечными дисфункциями отмечается замедление экскреции метаболических компонентов лекарства.

У лиц печеночной дисфункцией происходит пролонгация термина полураспада пентоксифиллина.

Использование Пентоксифиллин во время беременности

Существует лишь ограниченный опыт использования Пентоксифиллина при беременности, из-за чего в отмеченный период его не назначают.

Лекарство в малых объёмах экскретируется с материнским молоком, в связи с чем необходимо остановить грудное вскармливание на период терапии.

Противопоказания

• выраженная непереносимость относительно пентоксифиллина, остальных метилксантинов либо вспомогательных элементов медикамента;
• присутствие обильных кровотечений (имеется вероятность потенцирования кровотечения);
• сильное кровоизлияние в область глазной сетчатки либо внутримозговые кровоизлияния (есть риск потенцирования кровотечения). При развитии кровоизлияния в область глазной сетчатки во время использования ЛС, нужно сразу отменить приём;
• активная фаза инфаркта миокарда;
• язвенные поражения в зоне ЖКТ;
• диатез, имеющий геморрагическую форму.

Побочные действия Пентоксифиллин

Основные побочные симптомы:

• нарушения в работе ССС: тахикардия, приливы жара, снижение либо увеличение значений АД, аритмия, периферическая отёчность и стенокардия;
• проблемы с кроветворной функцией: кровотечения, анемия апластического характера, нейтро- либо лейкопения, панцитопения, могущая привести к смерти, а также тромбоцитопения вместе с пурпурой тромбоцитопенического типа;
• расстройства деятельности НС: головные боли, парестезии, галлюцинации, головокружение и судороги, а кроме того расстройство сна, возбуждение, тремор и менингит асептической природы;
• поражения, затрагивающие ЖКТ: чувство давление в области желудка, рвота, гиперсаливация, нарушения работы ЖКТ, тошнота, обстипация, вздутие и понос;
• симптомы, связанные с подкожным слоем и эпидермисом: крапивница, покраснение, зуд, сыпь, ССД и ТЭН;
• иммунные нарушения: бронхиальный спазм, анафилактические либо анафилактоидные признаки, анафилаксия и отёк Квинке;
• проблемы с деятельностью желчных протоков и печени: внутрипеченочный холестаз;
• зрительные расстройства: конъюнктивит, отслоение глазной сетчатки либо кровоизлияния в неё, а также зрительная дисфункция;
• изменение показаний анализов: увеличение значений трансаминаз;
• прочие: развитие гипергидроза или гипогликемии и увеличение температуры.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин применяют в количестве 2-4-х таблеток, 2-3-разово за день. Таблетки употребляют после приёма пищи, не пережёвывая и запивая обычной водой. За сутки допускается применение максимум 1200 мг лекарства.

Лицам с нестабильным либо сниженным уровнем АД или с существенным ослаблением почечной функции (показатель КК ниже 30-ти мл за минуту) и людям из группы с высоким риском развития осложнений при уменьшении уровня АД (к примеру, в случае выраженного поражения в области коронарных сосудов либо интенсивного стеноза магистральных мозговых сосудов) требуется начинать терапию с минимальных дозировок. Порции подбираются персонально, а их повышение производится постепенно, учитывая переносимость терапии.

• Применение для детей

Нет опыта использования медикамента в педиатрии.

Передозировка

Среди ранних проявлений острой интоксикации – головокружение, тошнота либо уменьшение показателей АД. Вместе с этим возможно появление следующих признаков – возбуждения, тахикардии, аритмии, приливов жара, лихорадочного состояния, арефлексии и судорог, имеющих тонико-клоническую форму. Также может отмечаться утрата сознания и появление рвоты, имеющей тёмно-коричневый оттенок (является симптомом появления кровотечения внутри ЖКТ).

Устранение острого отравления и предотвращение развития осложнений выполняется путём проведения симптоматических процедур и интенсивного специфического врачебного контроля за состоянием пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Противодиабетическое влияние, которое развивается при использовании гипогликемических ЛС для приёма внутрь, а также инсулина, может потенцироваться в случае введения с медикаментом. Из-за этого лица, лечащие сахарный диабет, должны пребывать под постоянным врачебным контролем.

При постмаркетинговых изучениях было выявлено увеличение антикоагулянтного эффекта у лиц, использовавших препарат вместе с антагонистами К-витамина. Во время назначения либо изменения дозировки Пентоксифиллина нужно отслеживать антикоагулянтное влияние при подобных сочетаниях.

Лекарство может потенцировать антигипертензивные свойства гипотензивных веществ и иных ЛС, способных приводить к уменьшению значений АД.

Использование медикамента вместе с теофиллином может вызывать у отдельных лиц повышение кровяных показателей последнего. Из-за этого выраженность и частота развития побочных симптомов теофиллина может увеличиваться.

У отдельных больных введение вместе с ципрофлоксацином вызывает увеличение сывороточного уровня пентоксифиллина. Из-за этого может усиливаться интенсивность побочных проявлений и возрастать частота их развития.

В теории может развиваться аддитивное воздействие при использовании веществ, замедляющих тромбоцитарную агрегацию. В связи с увеличенной вероятностью развития кровотечения, комбинировать указанные вещества (среди таковых тирофибан, клопидогрель с илопростом, анагрелид, тиклопидин и эптифибатид с абциксимабом, а кроме того дипиридамол, эпопростенол, НПВС (исключая избирательные ингибиторы активности ЦОГ-2) и ацетилсалицилаты) с лекарством необходимо крайне осторожно.

Использование в сочетании с циметидином может вызвать увеличение плазменного уровня пентоксифиллина вместе с его метаболическим элементом I.

Источник

Пентоксифиллин раствор — инструкция по применению

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов. Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4 % от введенной дозы выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его период полувыведения.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

Беременность и период кормления грудью

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Способ применении и дозы

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 0,1 г в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы (длительность введения — 90180 минут); внутриартериально — сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 0,1 г (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 минут).

Побочное действие

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеротомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника;

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Особые указания

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучались.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Источник

Пентоксифиллин: состав, показания, как применять, где купить

Пентоксифиллин – это препарат, улучшающий микроциркуляцию крови и стабилизирующий работу сердца и сосудистой системы. Активно используется в кардиологии, флебологии и неврологии.

Состав, формы выпуска

Пентоксифиллин отличается разнообразием лекарственных форм. Все препараты имеют одинаковое основное вещество. Это пентоксифиллин. В аптеках можно купить:

таблетки со специальной оболочкой, которая растворяется в кишечнике. Одна штука содержит 100 мг активного компонента. Дополнительные вещества представлены лактозой, крахмалом из картофеля, макроголом, диоксидом титана, азорубином, повидоном. Имеют розовый цвет и двояковыпуклую форму. Для продажи помещаются в пластины по 10 таблеток, или в баночки по 10-100 штук. Каждый вариант упаковывается в коробку из картона вместе с инструкцией;

Пентоксифиллин ретард с оболочкой из пленки (длительного действия). В каждой штуке содержится 400 мг основного вещества и дополнительные в виде: стеарата магния, диоксида титана, этилцеллюлозы, дигидрофосфата натрия, диэтилфталата и др. Продается по 20 или 40 штук;

раствор для уколов, 1 мл которого содержит 20 мг пентоксифиллина, а также хлорид натрия и специальную воду. Фасуется в ампулы объемом от 1 до 5 мл в количестве 3, 5 или 10 штук в одной упаковке из картона;

концентрат для изготовления раствора с целью введения в крупные сосуды. 1 мл содержит 20 мг пентоксифиллина, 6 мг хлорида натрия, 1 мг дигидрата дигидрофосфата натрия, 1 мл воды для инъекций. Представляет собой прозрачную жидкость без цвета или с небольшим желтым оттенком.

Фармакологическое действие Пентоксифиллина

Лекарство оказывает действие по нескольким направлениям:

снижает вязкость крови;

улучшает показатели текучести крови за счет снижения количества белка-тромбообразователя и уменьшения слипания красных кровяных телец и тромбоцитов;

способствует повышению концентрации кислорода в тканях;

слегка расслабляет и расширяет просвет сосудов, тем самым снижает давление в них;

нормализует местную циркуляцию в местах нарушенного кровообращения;

избавляет от судорог в икрах по ночам, болезненных ощущений в состоянии покоя, удлиняет дистанцию ходьбы.

При применении внутрь вещество быстро и в полном объеме всасывается в ЖКТ.

Какие заболевания лечат Пентоксифиллином

Показания для назначения лекарства перечисляются в инструкции к Пентоксифиллину:

патологии кровообращения в артериях нижних конечностей, возникающие в результате наличия атеросклеротических бляшек или диабета (к примеру, при поражении крупных и мелких сосудов, перемежающейся хромоте);

постинсультное или постинфарктное состояние;

заболевания тканей, вызванные нарушением лимфо- и кровотока в венах и артериях (трофические язвы, обморожения, гангрены, тромбофлебиты);

нарушения кровоснабжения сосудов глаз (в сетчатке, сосудистой оболочке);

проявления нарушений кровоснабжения мозга, в том числе в результате церебрального атеросклероза (головокружения, проблемы с вниманием и памятью);

дегенеративные изменения в результате патологии кровеносных сосудов среднего уха и снижения слуха.

Как применять

Схема применения зависит от лекарственной формы.

• таблетки пьют после еды, запивают 200 мл воды, не разжевывая. Дозировку устанавливает врач исходя из показаний. Стандартно в первую неделю назначают 200 мг (2 таблетки) пентоксифиллина трижды в сутки.

Если таблетка пролонгированного действия, то кратность сокращают до двух раз в день. При появлении эффекта дозу снижают до одной таблетки три раза в день. Предельная доза в сутки – 1200 мг.

Длительность терапии – один месяц, может быть продлена до трех месяцев;

• раствор для инъекций. Вводят в вену или артерию.

В виде систем в вену вводят 100 мг лекарства, соединенного с хлоридом натрия в объеме 250-500 мл или глюкозы 5% на протяжении 1,5-2 часов.

В артерию вводят сначала дозу 100 мг, разбавленную 20-50 мл физраствора, в следующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят на протяжении 10 минут.

Пациентам с недостаточностью функции почек дозу сокращают вдвое. При пониженном АД, серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы лечение начинают с маленькой дозы.

Можно ли беременным и детям

Период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказаниями для назначения препарата. Если во время грудного вскармливания неизбежно применение Пентоксифиллина, то его необходимо прекратить.

Детям и подросткам до 18 лет лекарство не назначают, так как информация о клинических испытаниях отсутствует.

Противопоказания и побочные эффекты

В соответствии с инструкцией по применению Пентоксифиллин имеет противопоказания и ограничения в назначении:

персональная непереносимость или особая чувствительность к любому из веществ, входящих в состав;

склонность к сильным кровотечениям или их наличие;

кровоизлияния в сетчатке глаз;

инфаркт миокарда в остром периоде;

острая стадия геморрагического инсульта;

выявленная непереносимость лактозы, фруктозы, сахарозы.

Во время терапии Пентоксифилинном могут проявиться негативные эффекты:

сбои в работе нервной системы (головокружения, головная боль, судороги, тревожность, бессонница, нервозность);

неприятности с пищеварением (боли в желудке, вздутие живота, запор, недостаток слюны во рту или наоборот, избыточное выделение слюны, снижение аппетита);

отклонения в работе сердечно-сосудистой системы (нарушение сердечного ритма, приливы, кровоизлияния и кровотечения, снижение АД);

зуд кожи, ее краснота и отек;

изменения в работе кроветворения (уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов);

бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок в качестве аллергичекой реакции.

При появлении кровоизлияний на сетчатке глаза лечение следует остановить и посетить врача.

Условия хранения

Таблетки Пентоксифиллин и раствор содержат при температурном режиме до 25°С в течение двух лет с даты выпуска.

Концентрат держат хранят при температуре 15-25°С в темном месте в течение двух лет с даты производства.

Особые указания

Пациентам с нарушением выработки инсулина требуется корректировка назначенной дозы, так как имеется риск гипогликемии.

В процессе терапии лекарственным средством важно регулярно измерять артериальное давление. При назначении пожилым пациентам дозу корректируют из-за большей биодоступности, но сниженной интенсивностью выведения главного вещества.

Если параллельно принимаются антикоагулянты, то требуется регулярный анализ крови на свертываемость. А у лиц после перенесенных в недавнем времени операцию нужно контролировать гемоглобин и гематокрит.

Пристальный контроль со стороны медиков необходим за больными, имеющими нарушения в работе почек и печени, при низком или нестабильном давлении в артериях.

Осторожно и под контролем врача назначают при:

аритмиях и сниженном АД;

язве желудка и двенадцатиперстной кишки;

функциональных расстройствах работы сердца;

серьезных патологиях печени и почек;

поражениях сосудов сетчатки при диабете;

одновременном применении препаратов, содержащих теофиллин и ципрофлаксацин.

Аналоги, отзывы

Главные аналоги по основному действующему веществу – Трентал, Вазонит, Агапурин.

Отзывы врачей на Пентоксифиллин в целом положительные. Нейрохирурги, кардиологи и сосудистые хирурги отмечают положительное влияние на стенки сосудов, эффективность при лечении патологий опорно-двигательного аппарата.

Пациентам нравится невысокая цена, улучшение состояния сосудов после инсульта и инфаркта, исчезновение проблем со слухом.

Где купить, цена

Стоимость на препарат различается по формам выпуска выпуска и производителям, а также ценовой политики аптечных сетей.

Пентоксифиллин в таблетках 400 мг начинается от 287 руб. за 20 штук, на таблетки 100 мг в количестве 60 штук – от 159 руб., раствор для уколов – от 50 руб. за 10 ампул по 5 мл.

Купить препарат можно через интернет с доставкой на дом или непосредственно в аптеке.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

Пентоксифиллин : инструкция по применению

• Лекарственная форма •
• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Фармакологическое действие •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Побочные действия •
• Противопоказания •

• Лекарственные взаимодействия •
• Особые указания •
• Передозировка •
• Форма выпуска и упаковка •
• Условия хранения •
• Срок хранения •
• Условия отпуска из аптек •
• Производитель •
• Владелец регистрационного удостоверения •

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество — пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.

Код АТХ C04AD03

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Пентоксифиллин — средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени — в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

— окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое)

— трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)

— сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)

— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями

Способ применения и дозы

Внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Пентоксифиллина.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, асептический менингит

— ажитация, нарушение сна

— зуд, эритема, крапивница, сыпь

— приливы жара, кровотечение

— аритмия, тахикардия, стенокардия

— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, диарея, запор, слюнотечение

— повышение трансаминаз, снижение артериального давления

— тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

Противопоказания

-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ

— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)

-обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность (недостаточно данных)

— период грудного вскармливания (недостаточно данных)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Пентоксифиллин может усиливать эффект антикоагулянтов, у пациентов с повышенной тенденцией кровотечения из-за сопутствующего введения антикоагулянтов, возможен риск возникновения кровотечения.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью необходимо применять одновременно пентоксифиллин с антитромбоцитарной препаратами такими как клопидогрель, эптифибатидом, тирофибаном, эпопростенол, илопростом, абциксимабом, анагрелидом, НПВС, за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2, (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) из-за повышенного риска возникновения кровотечения

При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином возможно повышение концентрации в крови теофиллина и усиление побочных эффектов теофиллина.

Повышенние уровня пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме, что способствует возможному усилению эффектов пентоксифиллина.

Использование с ципрофлоксацин у некоторых пациентов может приводить к увеличению концентрации пентоксифиллина. В связи с этим, может быть увеличение и усиление побочных эффектов при совместном введении.

При одновременном применении с кеторолаком и мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Особые указания

При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Пентоксифиллина нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.

Особенно тщательный мониторинг требуется у больных

— с кровоизлиянием в мозг

— с пролиферирующей диабетической ретинопатией

— с тяжёлыми сердечными аритмиями

— с инфарктом миокарда

— с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)

— с тяжёлым нарушением функции печени

— с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)

— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)

— находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).

Применение в педиатрии

Опыта по применению Пентоксифиллина у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Пентоксифиллина во время беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Пентоксифиллином женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Источник

Пентоксифиллин (для инъекций), 20 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, 5 мл, 10 шт.

Состав

Активное вещество:

Пентоксифиллин — 20 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) — 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0–8,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1‑(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5–2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Пентоксифиллина раствор для инъекций 2%: Показания

• Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
• Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
• Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
• Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
• Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
• Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
• Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутриартериально. При проведении инфузии больной должен находиться в положении «лежа».

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения — 90–180 мин). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут.

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения — 10 мл/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50–70% обычной дозы.

Порядок работы с полимерной ампулой: «см. схему на упаковке препарата», а именно:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

Источник