Меню

Моксонидин авексима инструкция аналоги



МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— выраженные нарушения ритма сердца;

— синдром слабости синусового узла (СССУ);

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);

— пациенты на гемодиализе;

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать терапию препаратом при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ишемической болезни сердца (ИБС) или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; во время беременности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).

Максимальная суточная доза, которую следует разделять на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.

Фармакологическое действие

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА — это селективный агонист имидазолиновых рецепторов, участвует в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не меняются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, сглаживает признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Препарат обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, чем объясняется меньшая вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Источник

МОКСОНИДИН — Авексима — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 95,8 мг, повидон К-30 — 0,7 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза- 2,5 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный — 0,0025 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит:

Действующее вещество:моксонидин — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 95,7 мг, повидон К-30 — 0,7 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза — 2,5 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, краситель железа оксид красный — 0,025 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин — 0,4 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 95,6 мг, повидон К-30 — 0,7 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза — 2,5 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный — 0,125 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против II%; р Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Читайте также:  Душевая кабина edelform инструкция

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 15 раза соответственно выше чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 15-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии) заболевания коронарных артерий (в т. ч. ишемическая болезнь сердца нестабильная стенокардия ранний постинфарктный период) заболевания периферического кровообращения (в т. ч. перемежающаяся хромота синдром Рейно) эпилепсия болезнь Паркинсона депрессия глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л) печеночная недостаточность; беременность.

Беременность и лактация:

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством воды.

В большинстве случаев доза препарата моксонидин составляет 02 мг в сутки (возможно применение препарата моксонидин в таблетках по 02 мг). Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов находящихся на гемодиализе составляет 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 04 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 04 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин) и 03 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов принимающих моксонидин: сухость во рту головокружение астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (от ≥1/100 до Симптомы : головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение астения брадикардия сухость во рту рвота повышенная утомляемость боль в эпигастральной области угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД тахикардия и гипергликемия как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение : специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие:

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения) транквилизаторов этанола седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания:

Во время лечения препаратом моксонидин необходимо регулярно контролировать АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата моксонидин и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов поэтому терапию препаратом моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Читайте также:  Детримакс капли инструкция применения инструкция

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

1 2 3 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а, Россия

Источник

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

МОКСОНИДИН АВЕКСИМА

  • Регистрационный номер: ЛП-005613
  • Международное непатентованное название: моксонидин
  • Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия
  • Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным. 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
  • Состав: Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит: Действующее вещество: моксонидин – 0,2 мг, вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,8 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, краситель железа оксид красный – 0,0025 мг, титана диоксид – 1,25 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит: Действующее вещество: моксонидин – 0,3 мг, вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,7 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,975 мг, краситель железа оксид красный – 0,025 мг, титана диоксид – 1,25 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит: Действующее вещество: моксонидин – 0,4 мг, вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 95,6 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макрогол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красный – 0,125 мг, титана диоксид – 1,25 мг.

Показания к применению

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 258-45-28.

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Тел./факс: (34355) 3-60-90.

Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.

Источник

Моксонидин Авексима

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 95,8 мг, повидон К-30 — 0,7 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза- 2,5 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный — 0,0025 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 95,7 мг, повидон К-30 — 0,7 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза — 2,5 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, краситель железа оксид красный — 0,025 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:

Действующее вещество: моксонидин — 0,4 мг,

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат — 95,6 мг, повидон К-30 — 0,7 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг,

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза — 2,5 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный — 0,125 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Описание

Таблетки 0,2 мг:

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 0,3 мг:

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Таблетки 0,4 мг:

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.

Читайте также:  Покупка нового авто инструкция

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против II %; р Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Моксонидин: показания и способ применения

Моксонидин: показания и способ применения

Моксонидин является эффективным гипотензивным средством. Применяется для лечения разной степени гипертонии. Позволяет одновременно понижать как систолическое, так и диастолическое давление. Препарат имеет противопоказания, поэтому использовать необходимо по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство продается в аптеке в виде небольших таблеток для перорального введения. Внешне они белого оттенка с растворимой тонкой оболочкой. Фасуется в блистеры по 14 штук и вторичную картонную упаковку. В одной пачке содержится 1-2 ячейки по 14-28 таблеток и прилагается инструкция по применению.

Действующим компонентом средства выступает моксонидин. Его количество в 1 таблетке составляет 200 мкг.

Дополнительные вещества: масло касторки, целлюлоза, магния стеарат, твин 80, клуцел и аэросил.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антигипертензивных средств. Является прямым агонистом рецепторов имидазолинов. При однократно применении помогает одновременно восстанавливать уровень диастолического и систолического давления. При этом не изменяет деятельность сердца и не влияет на частоту сердечных сокращений.

Лекарственное средство обладает высокой усвояемостью вне зависимости от времени приема пищи. Биологическая доступность препарата не менее 88%. Наивысшая концентрация препарата в красном русле отмечается через 30 минут или максимум 3 часа.

Показания

Моксонидиз предназначен для лечения повышенного давления у взрослых пациентов.

Противопоказания

Запрещено принимать лекарство при следующих состояниях:

​Индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательного компонентов.

​Острая форма брадикардии.

​Тяжелое течение аритмии.

​Недостаточность сердечной деятельности.

​Перенесенный ранее отек Квинке.

​Период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.

​Нарушение работы печени и почек.

​Недостаточность лактозы или ее непереносимость.

​Различные патологии кровеносной системы.

Побочные эффекты

В результате лечения Моксонидином, у пациентов могут возникнуть следующие побочные реакции:

​Высокая утомляемость, недомогание.

​Расстройство сна — бессонница или сонливость.

​Головокружение, головная боль.

​Диспептические проявления — сухость в ротовой полости, дискомфортные ощущения в эпигастрии, тошнота, рвота, нарушение стула.

​Повышенная нервозность и раздражительность.

​Отечность периферических тканей.

​Резкое понижение пульса и давления.

​Аллергические признаки — кожная сыпь и сильный зуд.

Моксонидин: инструкция по применению

Лекарственное средство используется для нормального введения вне зависимости от еды. Оптимальная терапевтическая доза в сутки 200 мкг в начале лечения. За один прием нельзя пить более 2 таблеток. В день максимально допустимая дозировка — 600 мкг. Таблетки важно запивать достаточным объемом воды.

При наличии некоторых клинических состояний, доза препарата требует коррекции.

Передозировка лекарства

При несоблюдении врачебных рекомендаций и превышении максимального объема лекарственного средства, может развиться передозировка. Состояние определяется выраженными симптомами:

​Интенсивная головная боль и головокружение.

​Тошнота с последующей рвотой.

​Болезненные ощущения в области желудка.

​Слабость и сильное недомогание.

​Обширное снижение давления.

​Сухость в ротовой полости.

При возникновении выше перечисленных признаков, стоит обязательно обратиться к врачу. Лечение предполагает купирование симптомов. Назначают прием лекарств, промывание полости желудка, парентеральное введение физиологического раствора. Для подавления симптомов брадикардии показано использование Атропина.

Взаимодействие с препаратами

Прием Моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к появлению аддитивного эффекта.

Усиление активности действующего вещества наблюдается при совмещении лекарства с этиловым спиртом, транквилизаторами, успокоительными, снотворными и препаратами от депрессии.

Параллельное применение лекарственного средства с бензодиазипином и его производными способствует повышению седативного действия.

Особые указания

Использование гипотензивного препарата в терапевтических целях требует постоянного контроля давления, работы сердца и частоты сердечных сокращений.

Во время курса лечения стоит полностью исключить алкогольные напитки. Рекомендуется не водить транспортные средства и не заниматься деятельностью, которая требует концентрации внимания, памяти и высокой мыслительной активности.

Прекращать прием препарата нужно постепенно, понемногу понижая дозу до полной отмены.

Если применение Моксонидина было совмещено с бета-адреноблокаторами и необходимо отменить оба препарата, вначале убирают последние. Через некоторое время отменяют гипотензивное средство.

Срок годности и условия хранения

Гипотензивный препарат необходимо хранить в темном и сухом месте при допустимой температуре не выше 25 °С и влажности не более 65%. Важно беречь лекарство от маленьких детей и воздействия солнца.

Срок годности составляет 3 года с момента изготовления средства.

Цена Моксонидина

Средняя стоимость упаковки препарата составляет 120 рублей за 14 таблеток и 230 рублей за 28 таблеток.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник