Капли от аллергии фликсоназе инструкция

Содержание
  1. Фликсоназе Flixonase при аллергическом рините , спрей назальный , 50 мкг/доза , 60 доз
  2. Описание
  3. Состав и описание
  4. Противопоказания
  5. Дозировка
  6. Показания к применению
  7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  8. Передозировка
  9. Фармакологическое действие
  10. Фликсоназе — инструкция по применению
  11. Фликсоназе
  12. Показания к применению
  13. Возможные аналоги (заменители)
  14. Действующее вещество, группа
  15. Лекарственная форма
  16. Противопоказания
  17. Как применять: дозировка и курс лечения
  18. Фармакологическое действие
  19. Побочные действия
  20. Особые указания
  21. Взаимодействие
  22. Фликсоназе Flixonase при аллергическом рините , спрей назальный , 50 мкг/доза , 60 доз
  23. Описание
  24. Состав и описание
  25. Противопоказания
  26. Дозировка
  27. Показания к применению
  28. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  29. Передозировка
  30. Фармакологическое действие
  31. Фликсоназе : инструкция по применению
  32. Состав
  33. Лекарственная форма
  34. Фармакологическая группа
  35. Фармакологические свойства
  36. Показания
  37. Противопоказания
  38. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  39. Особенности применения
  40. Способ применения и дозы
  41. Передозировка
  42. Побочные реакции

Фликсоназе Flixonase при аллергическом рините , спрей назальный , 50 мкг/доза , 60 доз

В наличии в 539 аптеках

Производитель: ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ХЕЛСКЕР
Завод производитель: Глаксо Вэллком С.А., Испания
Форма выпуска: спрей
Количество в упаковке: 60 доз
Действующие вещества: флутиказон
Возраст от: 4 лет
Дозировка: 50 мкг/доза
Назначение: Снятие симптомов аллергии

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 доза содержит:флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг Вспомогательные вещества: декстроза — 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) — 1.5 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, бензалкония хлорид — 0.02 мг, полисорбат 80 — 0.005 мг, хлористоводородная кислота — до pH 6.3-6.5, вода очищенная — до 100 мг.

Вспомогательные вещества:
декстроза — 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) — 1.5 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, бензалкония хлорид — 0.02 мг, полисорбат 80 — 0.005 мг, хлористоводородная кислота — до pH 6.3-6.5, вода очищенная — до 100 мг.

Описание:
Спрей назальный дозированный в виде непрозрачной суспензии белого цвета, свободной от посторонних частиц.

Форма выпуска:
60 доз — флаконы желтого стекла (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
R01AD08

Фармакодинамика:
ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. При интраназальном введении не отмечается системного действия, практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Значимого изменения суточного показателя AUC сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1.01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0.9 до 1.14). Противовоспалительное действие флутиказона пропионата реализуется в результате его взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика:
Всасывание После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови в равновесном состоянии у большинства пациентов количественно не определяется (составляют менее 0.01 нг/мл). Cmax в плазме составляет 0.017 нг/мл. Непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости маловероятно из-за низкой растворимости препарата в воде и проглатывания большей части препарата. При пероральном приеме абсолютная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое. Распределение В равновесном состоянии флутиказона пропионат имеет большой Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы высокое — около 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при «первом прохождении» через печень происходит таким же образом. Выведение Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Cmax в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный T1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Источник

Фликсоназе — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015682/01

Торговое название препарата: Фликсоназе ® / Flixonase ® .

Международное непатентованное название (МНН): флутиказон / fluticasone.

Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.

Состав:

Компонент Концентрация, % мг/доза
Активное вещество:
Флутиказона пропионат (микронизированный) 0,05
Вспомогательные вещества:
Декстроза 5,00
Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) 1,50
Фенилэтанол 0,25
Раствор бензалкония хлорида 0,02
Полисорбат 80 0,005
Хлористоводородная кислота 1 до рН 6,3 — 6,5
Вода очищенная до 100,00

1 Прибавляют для достижения рН, равного 6,3-6,5, если рН конечной суспензии выше 6,8.

Описание: Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX R01AD08

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект, за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения.
Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Показания для применения
Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания для применения
Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

  • Одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
  • При одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов.
  • При наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе ® .
  • После недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Применение при беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе ® можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно снизить.
Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 s впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день.
Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Использование ингалятора
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем. следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота, встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10 000 и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея Фликсоназе ® клинически значимые взаимодействия очень маловероятны.
Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома 1 Р450) способен намного повышать-концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Особые указания и меры предосторожности при применении
Препарат показан только для интраназального применения.
Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе ® не следует постоянно применять более 6 месяцев.
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.
Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников. У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира.
Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.
Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Польша, г. Познань, 60-322, ул. Грюнвальдска, 189
Ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland.
(указывается в случае осуществления выпускающего контроля качества фирмой-производителем «ГлаксоСмнтКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша) или
«Глаксо Вэллком С.А.» / Glaxo Wellcome S.A. Авда. де Экстремадура 3,
09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания / Avda. de Extremadura 3,
09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain (указывается в случае осуществления выпускающего контроля качества фирмой-производителем «Глаксо Вэллком С.А.», Испания)

За дополнительной информацией обращаться
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Источник

Фликсоназе

Фликсоназе

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) — профилактика и лечение с помощью препарата.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Только интраназально. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 100 мкг в каждый носовой ход, 1 раз в сутки, предпочтительнее утром, в ряде случаев — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата должна не превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

Детям в возрасте 4-11 лет назначают по 50 мкг в каждый носовой ход, 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 100 мкг в каждый носовой ход.

Максимальное терапевтическое действие препарата проявляется через 3-4 дня.

Перед употреблением препарата следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 нед следует проверить исправность распылителя: направив наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в др. носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в др. носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель препарата следует промывать по крайней мере 1 раз в неделю. С этой целью необходимо осторожно снять наконечник, промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надеть защитный колпачок.

Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и замочить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или др. острыми предметами.

Фармакологическое действие

ГКС для местного применения (ингаляционного и интраназального); обладает противоотечным, противовоспалительным и противоаллергическим действием. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).

Побочные действия

Местные реакции на компоненты препарата (очень редко): сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки, жжение, неприятный привкус и запах, носовое кровотечение, заложенность носа; в единичных случаях — перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе. При интраназальном введении здоровым лицам 2 мг препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Особые указания

При длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Для купирования офтальмологических проявлений аллергических заболеваний даже на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

Инфекции верхних дыхательных путей не являются противопоказанием для применения.

Следует с осторожностью назначать препарата после системных ГКС, особенно в случаях, когда предполагается подавление функции коры надпочечников.

Взаимодействие

Лекарственного взаимодействия при лечении Фликсоназе совместно с другими препаратами не выявлено.

Источник

Фликсоназе Flixonase при аллергическом рините , спрей назальный , 50 мкг/доза , 60 доз

В наличии в 539 аптеках

Производитель: ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ХЕЛСКЕР
Завод производитель: Глаксо Вэллком С.А., Испания
Форма выпуска: спрей
Количество в упаковке: 60 доз
Действующие вещества: флутиказон
Возраст от: 4 лет
Дозировка: 50 мкг/доза
Назначение: Снятие симптомов аллергии

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 доза содержит:флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг Вспомогательные вещества: декстроза — 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) — 1.5 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, бензалкония хлорид — 0.02 мг, полисорбат 80 — 0.005 мг, хлористоводородная кислота — до pH 6.3-6.5, вода очищенная — до 100 мг.

Вспомогательные вещества:
декстроза — 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) — 1.5 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, бензалкония хлорид — 0.02 мг, полисорбат 80 — 0.005 мг, хлористоводородная кислота — до pH 6.3-6.5, вода очищенная — до 100 мг.

Описание:
Спрей назальный дозированный в виде непрозрачной суспензии белого цвета, свободной от посторонних частиц.

Форма выпуска:
60 доз — флаконы желтого стекла (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
R01AD08

Фармакодинамика:
ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. При интраназальном введении не отмечается системного действия, практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Значимого изменения суточного показателя AUC сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1.01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0.9 до 1.14). Противовоспалительное действие флутиказона пропионата реализуется в результате его взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика:
Всасывание После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови в равновесном состоянии у большинства пациентов количественно не определяется (составляют менее 0.01 нг/мл). Cmax в плазме составляет 0.017 нг/мл. Непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости маловероятно из-за низкой растворимости препарата в воде и проглатывания большей части препарата. При пероральном приеме абсолютная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое. Распределение В равновесном состоянии флутиказона пропионат имеет большой Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы высокое — около 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при «первом прохождении» через печень происходит таким же образом. Выведение Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Cmax в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный T1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Источник

Фликсоназе : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество : флутиказона пропионат;

1 доза содержит флутиказона пропионата 50 мкг

Вспомогательные вещества : глюкоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, спирт фенилэтиловый, бензалкония хлорид, полисорбат 80, кислота соляная разведенная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Спрей назальный водный дозированный.

Основные физико-химические свойства : белая, непрозрачная суспензия, свободная от каких-либо видимых посторонних частиц.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства для лечения органов дыхания. Средства для лечения заболеваний носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения заболеваний носа. Глюкокортикостероиды, флютиказон.

Фармакологические свойства

Флутиказона пропионат оказывает выраженное противовоспалительное действие, но при интраназальном применении его системная активность минимальна. Флутиказона пропионат не угнетает или подавляет очень малой степени гипоталамо-гипофизарную надпочечную функцию. После интраназального применения флутиказона пропионата (в дозе 200 мкг / сутки) в течение 24 часов не наблюдается существенного изменения AUC кортизола плазмы крови по сравнению с плацебо.

При интраназальном введении флутиказона пропионата (200 мкг / сут) C max в плазме крови у большинства пациентов не определяется (менее 0,01 нг / мл). Уровень прямой абсорбции из носовой полости незначительный. Общая системная абсорбция препарата, включая ту часть дозы препарата проглатывается, также незначительной.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения — около 318 л. Связывание с белками крови умеренно высокое — 91%.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом, путем печеночного метаболизма в виде неактивного карбоксильного метаболита с помощью цитохрома Р450 CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и ритонавир, через потенциальное увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата.

Главным путем выведения препарата является экскреция через кишечник, главным образом в виде неизмененного вещества, не всосалась. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень мал (менее 0,2%).

Показания

Профилактика и лечение аллергического ринита, включая поллиноз и аллергический ринит, вызванный ингаляционными аллергенами, такими как домашний пылевой клещ и шерсть животных.

Симптоматическое облегчение чихание, зуд в носу и насморка, зуда в глазах и слезотечение, заложенность носа и связанного с этим ощущение дискомфорта в пазухах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В обычных условиях после интраназального введения достигаются очень низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.

По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев по изучению взаимодействия препарата было показано, что при одновременном применении флутиказона пропионата с ритонавиром (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, результатом чего является существенное уменьшение концентрации кортизола в сыворотке крови . Во время постмаркетингового применения сообщалось о клинически значимые взаимодействия у больных, лечившихся интраназальным или ингаляционным флутиказона пропионата и ритонавира, в результате чего возникали системные кортикостероидные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.

По данным клинических исследований, одновременное применение флутиказона пропионата с другими ингибиторами 450 ЗА4 приводит к незначительному (эритромицин) или слабого (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, не вызывает заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке.

Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного влияния флутиказона пропионата.

Особенности применения

Лечение необходимо прекратить или обратиться к врачу, если улучшения не отмечается в течение 7 дней. Также необходимо обратиться к врачу или фармацевту, если симптомы уменьшились, но достаточный контроль не обеспечено.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат нельзя применять непрерывно дольше 6 месяцев без консультации с врачом.

Детям от 4 до 11 лет препарат нельзя применять непрерывно более 2 месяцев без консультации с врачом.

У детей, получавших ГКС, наблюдали замедление роста. Детям нужно применять самые низкие дозы флутиказона пропионата в течение кратчайших сроков, которые обеспечивают достаточный симптоматический контроль.

Полный эффект от лечения Фликсоназе может быть достигнут в течение нескольких дней от начала лечения.

В большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточно применять только назальный спрей Фликсоназе, но при тяжелом течении заболевания (при высокой концентрации аллергенов в летнее время) может потребоваться соответствующее дополнительное лечение.

Перед применением этого препарата необходимо обратиться за консультацией к врачу в случае:

  • одновременного применения с другими кортикостероидами, такими как таблетки, кремы, мази, препараты против астмы, аналогичные назальные спреи или капли для глаз / носа,
  • лихорадки или инфекции носовых ходов или синусов;
  • недавней травмы, перенесенного оперативного вмешательства на носу или появления язв в носу.

Инфекционно-воспалительные процессы носовых путей требуют соответствующего лечения, но не является специфическим противопоказанием для назначения Фликсоназе.

Следует соблюдать осторожность при переводе больных с системной терапии кортикостероидами на лечение Фликсоназе, особенно если есть основания полагать, что в них нарушена функция коры надпочечников.

Лечение выше рекомендуемые дозами ГКС может вызывать клинически значимую супрессии функции надпочечников. В случае применения превышающих рекомендуемые дозы следует рассмотреть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов в случае стресса или хирургических вмешательств.

Также сообщалось об увеличении риска возникновения системного эффекта при совместном применении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о системных эффекты назальных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, назначаемых на длительное время. Эти эффекты возникают с меньшей вероятностью, чем при применении пероральных кортикостероидов, и они могут отличаться у отдельных пациентов и при применении различных ГКС. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (в частности у детей) .

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью применять флутиказона пропионат следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Фликсоназе назначается только для интраназального применения.

Взрослые и дети старше 12 лет:

по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром.

В некоторых случаях может быть показано 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Когда симптомы станут контролируемыми, необходимо применять поддерживающую дозу по 1 впрыску в каждую ноздрю 1 раз в сутки. При повторном появлении симптомов дозу можно увеличить соответствующим образом. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю).

Дети от 4 до 11 лет

Рекомендуемая доза 1 впрыскивание в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. Не следует превышать максимальную суточную дозу (1 впрыскивания в каждую ноздрю).

Не применять детям до 4 лет.

Больные пожилого возраста применяются дозы для взрослых.

Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Максимальный терапевтический эффект наступает через 3-4 дня от начала лечения: этим объясняется отсутствие немедленного терапевтического эффекта.

Осторожно взболтать флакон перед применением.

Перед применением флакон необходимо сначала подготовить, нажимая на спрей, пока не появится мелкодисперсный аэрозоль.

Не применять детям до 4 лет.

Передозировка

Симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Интраназальное применения 2 мг флутиказона пропионата дважды в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам не влияло на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Применение в течение длительного времени доз, превышающих рекомендуемые, может привести к временному угнетению функции надпочечников. У таких пациентов лечение флутиказона пропионата должно продолжаться в дозах, достаточных для контроля за симптомами; функция надпочечников восстановится через несколько дней, может быть проверено путем определения уровня кортизола в плазме крови.

Побочные реакции

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения побочные действия разделены на следующие категории:

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector