Меню

Фамвир от герпеса инструкция



Фамвир (Famvir) — инструкция по применению

Международное наименованиеfamvir

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «125» — на другой. В 1 таблетке содержится фамцикловир — 125 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Таблетки, покр. оболочкой, 125 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «250» — на другой. В 1 таблетке содержится фамцикловир — 250 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Таблетки, покр. оболочкой, 250 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV500» на одной стороне. В 1 таблетке содержится фамцикловир — 500 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Таблетки, покр. оболочкой, 500 мг: 3, 6, 7, 9, 10, 12, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 шт.

Фармакологическое действие.

Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом — 0.19%.

Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии. Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. Cmax пенцикловира после приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.

Распределение. Фармакокинетические кривые «концентрация -время» совпадают при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено.

Выведение. T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания к применению фамвира.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений); инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию; инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, — супрессивная терапия — назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ -инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина представлена в таблицах.

Таблица 1. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом.

Побочное действие фамвира.

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость Фамвира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо.

Ниже приведены нежелательные реакции и частота их возникновения на основе данных о спонтанных сообщениях, а также случаев, описанных в литературе, за весь период, в течение которого Фамвир применяется в клинической практике. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник

Фамвир — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество – фамцикловир 125 мг, 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят 8.26 мг, 16.52 мг, 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза 3.86 мг, 7.73 мг, 15.48 мг, стеарат магния 1.24 мг, 2.48 мг, 4.1 мг; оболочка (Опадрай OY-S – 28924): гипромеллоза 2.42 мг, 4.84 мг, 8.01 мг, титана диоксид 0.99 мг, 1.98 мг, 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг, содержат лактозу безводную (вспомогательное вещество) 26.85 мг и 53.69 мг.

Описание: Таблетки 125 и 250 мг – белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» или «250» – с другой.
Таблетки 500 мг – белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ код: J05AB09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфат для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex 1, составляет 10 часов; Herpes simplex 2-20 часов; Varicella zoster – 7 часов.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Использование препарата для лечения опоясывающего герпеса (вызванного вирусом Varicella zoster) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster. Препарат существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема препарата Фамвир внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1.5 мкг/мл, 3.2 мкг/мл и 5.8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация-время»-AUC) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа, соответственно).
Пациенты с нарушениями функции почек
После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.
Пол
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин).
Расовая принадлежность
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Читайте также:  Инструкция заполнения отчета прибыли и убытки

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex I и II типа:
лечение первичной инфекции;
лечение и профилактика обострений хронической инфекции;
Инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex I и II типа (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени нет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Однако, поскольку данных по безопасности применения препарата Фамвир у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период лактации возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении фамцикловира (внутрь) отмечалось выделение пенцикловира с грудным молоком.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая; доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:
при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов;
при рецидивах лабиального герпеса – 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом: рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия) назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ≥65 лет.
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75 % после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Совместное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций и возможного снижения дозы необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, получающими препарат Фамвир в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом.
Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу поле приема антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный прием) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.
При однократном или многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилирования фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом алъдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фамвир вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено снижения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.
Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.
В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.

Читайте также:  Кондиционер quattroclima qa rwa инструкция

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако, риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.
В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Фамцикловир не оказывает выраженного влияния на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела; у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении Herpes Zoster при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при супрессивной терапии в дозе 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 месяцев для лечения генитального герпеса.
Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении Varicella zoster при приеме 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней, а также Herpes Simplex, при приеме до 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг два раза в сутки в течение 8 недель.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Не ожидается влияния Фамвира на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами^ однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг, 250 мг по 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг по 3, 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Источник

Фамвир ® (Famvir ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Продвижение в РФ:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фамвир ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

1 таб.
фамцикловир500 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат — 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза — 15.48 мг, магния стеарат — 4.1 мг.

Состав оболочки (опадрай OY-S-28924): гипромеллоза — 8.01 мг, титана диоксид — 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 — 1.2 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 1.2 мг.

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Источник

Фамвир : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: famciclovir;

1 таблетка 125 мг содержит 125 мг фамцикловиру;

1 таблетка 250 мг содержит 250 мг фамцикловиру;

1 таблетка 500 мг содержит 500 мг фамцикловиру;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, натрия крахмала, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000 (таблетки 500 мг не содержат лактозу безводную).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир.

Показания

  • Опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с очной локализацией в иммунокомпетентных пациентов;
  • опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • лечение первых проявлений и рецидивов инфекционного генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
  • лечение рецидивов генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • угнетение рецидивирующего генитального герпеса в иммунокомпетентных пациентов и у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или другим компонентам препарата, а также чувствительность к пенцикловиру.

Способ применения и дозы

Поскольку системная биодоступность (AUC) пенцикловиру не менялась, когда фамцикловир принимался вместе с пищей, фамцикловир можно применять независимо от приема пищи.

Опоясывающий лишай иммунокомпетентных пациентов

Для лечения опоясывающего лишая по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Для лечения опоясывающего лишая с глазными осложнениями — 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение дает лучшие результаты, если оно начато сразу после появления высыпаний.

Опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуется сразу после появления высыпаний.

Генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов

  • ; первое проявление генитального герпеса

По 250 мг 3 раза в день в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется сразу после проявления нарушения.

  • ; рецидив генитального герпеса

По 125 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется в продромальном периоде (неприятные ощущения, зуд, жжение, боль) или сразу после проявления нарушений.

Рецидив генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется в продромальном периоде (неприятные ощущения, зуд, жжение, боль) или сразу после появления высыпаний.

Угнетение рецидивирующего генитального герпеса в иммунокомпетентных пациентов

По 250 мг 2 раза в день. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение должно быть прекращено после 12 месяцев непрерывной терапии, для того чтобы переоценить тяжесть рецидивов и их частоту. Минимальный период переоценки должен охватывать два рецидивы. Доза 500 мг 2 раза в день оказалась эффективной для больных с ослабленным иммунитетом.

Читайте также:  Кип для грудничков инструкция

Угнетение рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 2 раза в день.

· Дозировка для больных с нарушенной функцией почек

Поскольку снижение клиренса пенцикловира связано с нарушением функции почек, в соответствии с изменением клиренса креатинина, особое внимание необходимо обратить на дозировку для больных с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Побочные реакции

Фамвир ® вообще хорошо переносится пациентами. Есть сообщения о случаях головной боли и тошноты при клинических исследованиях. Они в целом были слабо или умеренно выражены в аналогичной ситуации и у больных, получавших плацебо.

Ниже приведены и классифицированы по частоте побочные эффекты, которые наблюдались в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Передозировка

Данные о передозировке фамцикловиру ограничены. Сообщение о случайных острые передозировки (10,5 г) ограничены. Длительное применение (10 г в день в течение 2 лет) фамцикловира не вызывало осложнений. В случае передозировки необходимо применять поддерживающую терапию. Описаны единичные случаи острой почечной недостаточности у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, для которых доза Фамвир ® ни была соответственно снижена. Концентрация препарата снижается примерно на 75% в течение 4-часового гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Хотя исследования на животных не показали наличие каких-либо эмбриотоксических или тератогенных эффектов в Фамвир ® или пенцикловиру, безопасность применения фамцикловиру при беременности не выявлено. Исследования на крысах показали, что пенцикловир выделяется в грудное молоко самок-матерей, которым применяли перорально Фамвир ® . Неизвестно, выделяется пенцикловир в грудное молоко женщины. Поэтому фамцикловир можно применять во время беременности или в период кормления грудью только в случае, если ожидаемая польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется фамцикловир в грудное молоко. Исследования на животных показали, что пенцикловир выделяется в грудное молоко. Если состояние женщины требует назначения фамцикловиру, может быть рассмотрен вопрос о прекращении кормления грудью.

На основании клинических данных, влияние фамцикловиру на мужскую фертильность после долгосрочного приема препарата в дозе 250 мг дважды в сутки не обнаружено.

Эффективность и безопасность фамцикловиру у детей не изучались. Поэтому пациентам данной возрастной категории фамцикловир не применяют.

Особенности применения

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Особое внимание необходимо обратить на больных с нарушенной функцией почек, которым необходима коррекция дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Передозировка»).

Применение пациентам с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие фамцикловиру не изучали. Преобразование фамцикловиру на его активный метаболит пенцикловир у таких пациентов может быть нарушено, что может привести к снижению концентрации пенцикловира в плазме, и, как следствие, может наблюдаться снижение эффективности действия фамцикловиру.

Применение при лечении опоясывающего герпеса

Необходимо тщательно следить за клиническим ответом, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. Необходимо рассмотреть возможность применения внутривенной противовирусной терапии в случае, когда ответ на пероральную терапию считается недостаточной.

Пациенты с осложненным опоясывающим герпесом, например с поражением внутренних органов, диссеминированных опоясывающим герпесом, моторной нейропатии, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями должны применять внутривенную противовирусную терапию.

Более того, пациентам с ослабленным иммунитетом с очной формой опоясывающего лишая или пациентам с высоким риском распространения болезни и поражением внутренних органов необходимо применять внутривенную противовирусную терапию.

Передача генитального герпеса

Генитальный герпес — болезнь, которая передается половым путем. Риск передачи увеличивается в острой фазе заболевания. Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых актов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами частота выделения вируса существенно снижается. Однако риск передачи остается теоретически возможным, поэтому больные должны применить соответствующие средства контрацепции.

Таблетки Фамвир ® 125 мг, 250 мг и 500 мг содержат лактозу (26,9 мг, 53,7 мг и 107,4 мг соответственно). Пациентам с редкой наследственной толерантностью к галактозы, а именно: с острым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать Фамвир ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о нарушениях способности пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами под влиянием препарата Фамвир ® отсутствуют. Однако пациенты, у которых наблюдаются головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы во время применения препарата Фамвир ® , должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных препаратов на фамцикловир

Пробенецид и другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира (активный метаболит фамцикловиру) в плазме.

Не отмечено никаких клинически значимых изменений фармакокинетики пенцикловиру после приема однократной дозы 500 мг фамцикловиру после предыдущего лечения многократными дозами аллопуринола, циметидина, теофиллина, зидовудина или прометазин или после приема вскоре после применения антацидов (гидроксида магния и гидроксида алюминия), или при одновременном применении с эмтрицитабином. Не наблюдалось ни одного клинически значимого влияния на фармакокинетику пенцикловира после многократного (три раза в день) применения фамцикловиру (500 мг) с многократными дозами дигоксина.

Трансформация неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловиру к пенцикловиру катализируется альдегидоксидазой. Потенциально может иметь место взаимодействие с другими лекарствами, которые метаболизируются этим ферментом и / или угнетаются этим ферментом. Клинические исследования взаимодействия фамцикловира с циметидином и прометазином, ингибиторами альдегидоксидазы, in vitro не показали значимого влияния на образование пенцикловира. Однако ралоксифен, более мощный ингибитор альдегидоксидазы, может влиять на образование пенцикловира.

Влияние фамцикловиру на другие лекарственные препараты

Фармакокинетика дигоксина без изменений при одновременном применении однократной или многократных (три раза в день) доз фамцикловиру (500 мг). Не наблюдалось ни одного клинически значимого влияния на фармакокинетику зидовудина, его метаболитов — зидовудинглюкурониду или эмтрицитабина после однократного приема дозы в 500 мг фамцикловиру при одновременном применении с зидовудином или эмтрицитабином.

Хотя фамцикловир является только слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro , взаимодействие с лекарствами, которые метаболизируются альдегидоксидазой, потенциально может иметь место. В ходе доклинических исследований не выявлено возможности индукции цитохрома 450 и угнетение CYP3A4.

Фармакологические свойства

Фамцикловир быстро превращается in vivo в пенцикловир, который демонстрирует in vitro наличие противовирусной активности в отношении вирусов простого герпеса (типа 1 и 2), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Антивирусный эффект перорально принятого фамцикловиру наблюдался на различных моделях у животных. В клетках, инфицированных вирусом, пенцикловир быстро и эффективно превращается в трифосфат (этот процесс проходит опосредованно через вирусиндуцированный тимидинкиназу). Этот трифосфат содержится в инфицированных клетках более 12:00 и подавляет репликацию вирусной ДНК. В неинфицированных клетках под действием пенцикловиру концентрация пенцикловир-трифосфата едва обнаруживается. Следовательно, вероятность его токсического действия на клетки млекопитающих слишком низкая и для неинфицированных клеток маловероятны повреждения терапевтическими концентрациями пенцикловиру.

Самой распространенной формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы (ТК). В таких ТК-дефицитных штаммов наблюдается перекрестная резистентность и к пенцикловиру, и к ацикловиру. Однако была показана активность пенцикловира относительно недавно выделенных ацикловиррезистентних штаммов вируса простого герпеса с поврежденной ДНК-полимеразы.

В опытах по подавлению рецидивов генитального герпеса, в которых пациентов с ненарушенной иммунной функцией лечили фамцикловиром 4 месяца, не выявлено резистентности к пенцикловиру при анализе выделенных культур в 71 пациента.

Результаты исследований пенцикловиру и фамцикловиру у пациентов, включая исследование лечения фамцикловиром до 4 месяцев, показали низкую частоту выявления пенцикловиррезистентних культур 0,3% с 981 общего количества тестируемых культур и 0,19% из 529 вирусных культур, выделенных у больных с нарушенной иммунной функцией .

Резистентные культуры были обнаружены перед началом лечения или в группе плацебо, но не наблюдались во время или после лечения фамцикловиром или пенцикловиром.

Плацебо-исследования, контролируется, показало, что фамцикловир значительно снижал продолжительность постгерпетической невралгии при применении пациентами, больными опоясывающим лишаем.

В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с иммунодефицитом при СПИДе обнаружено, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в день значительно снижал величину соотношения количества дней с проявлениями симптомов СПИДа количеству бессимптомных дней.

В широкомасштабном клиническом исследовании была показана эффективность и хорошая переносимость фамцикловиру в лечении опоясывающего лишая с очной локализацией.

При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активную антивирусную соединение пенцикловир. Биодоступность пенцикловиру после перорального применения фамцикловира составляет 77%. Средние величины концентраций пенцикловира в плазме крови после перорального применения фамцикловира в дозах 125 мг, 250 мг и 500 мг составляли соответственно 0,8 мкг / мл, 1,6 мкг / мл и 3,3 мкг / мл и отмечаются в среднем через 45 мин после приема дозы. Кривые «концентрация в плазме / час» для пенцикловиру идентичны при разовом и повторном (3 раза в день и 2 раза в день) дозировке. Конечный срок полураспада пенцикловиру после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловиру составляет около 2:00. Не отмечается кумуляции пенцикловира после повторных доз фамцикловиру. Пенцикловир и его 6-диокси предшественник слабо (

Основные физико-химические свойства

таблетки 125 мг и 250 мг — белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с тиснением «FV» с одной стороны и «125» или «250» — с другой стороны;

таблетки 500 мг — белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с тиснением «FV 500» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Источник