Аскорбиновая кислота lekstore инструкция

Содержание
  1. Аскорбиновая кислота
  2. Фармдействие
  3. Показания
  4. Противопоказания
  5. Дозирование
  6. Побочные эффекты
  7. Взаимодействие
  8. Особые указания
  9. Аскорбиновая кислота (таблетки): инструкция по применению
  10. Лекарственная форма
  11. Состав
  12. Описание
  13. Фармакотерапевтическая группа
  14. Фармакологические свойства
  15. Показания к применению
  16. Способ применения и дозы
  17. Побочные действия
  18. Противопоказания
  19. Лекарственные взаимодействия
  20. Особые указания
  21. Передозировка
  22. Форма выпуска
  23. Условия хранения
  24. Срок хранения
  25. Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) инструкция по применению
  26. Владелец регистрационного удостоверения:
  27. Лекарственная форма
  28. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота
  29. Фармакологическое действие
  30. Фармакокинетика
  31. Показания препарата Аскорбиновая кислота
  32. Режим дозирования
  33. Побочное действие
  34. Противопоказания к применению
  35. Применение при беременности и кормлении грудью
  36. Применение у детей
  37. Особые указания
  38. Передозировка
  39. Лекарственное взаимодействие
  40. Условия хранения препарата Аскорбиновая кислота
  41. Срок годности препарата Аскорбиновая кислота
  42. Аскорбиновая кислота — Биосинтез — инструкция по применению
  43. Торговое наименование препарата
  44. Международное непатентованное наименование
  45. Лекарственная форма
  46. Состав
  47. Описание
  48. Фармакотерапевтическая группа
  49. Код АТХ
  50. Фармакодинамика:
  51. Фармакокинетика:
  52. Показания:
  53. Противопоказания:
  54. С осторожностью:
  55. Беременность и лактация:
  56. Способ применения и дозы:
  57. Побочные эффекты:
  58. Передозировка:
  59. Взаимодействие:
  60. Особые указания:
  61. Форма выпуска/дозировка:
  62. Упаковка:
  63. Условия хранения:
  64. Срок годности:
  65. Условия отпуска
  66. Производитель
  67. Аскорбиновая кислота*

Аскорбиновая кислота

Фармдействие

Аскорбиновая кислота имеет очень выраженные антиоксидантные свойства. Регулирует перенос протонов водорода почти во всех биохимических процессах, улучшает в цикле трикарбоновых кислот использование глюкозы, участвует в регенерации тканей и синтезе тетрагидрофолиевой кислоты, коллагена, стероидных гормонов, карнитина, проколлагена, процессах гидроксилирования серотонина. Поддерживает в норме проницаемость капилляров (ингибируя гиалуронидазу) и коллоидное состояние в межклеточном веществе. Активирует протеолитические ферменты, принимает участие в процессах обмена пигментов, ароматических аминокислот и холестерина, помогает в накоплении гликогена в печени. Активируя в печени дыхательные ферменты, увеличивает ее белковообразовательную и детоксикационную функции, увеличивает синтез протромбина. Улучшает процессы желчеотделения, восстанавливает секрецию ферментов в поджелудочной железе и гормонов в щитовидной железе. Стимулирует иммунологические реакции (способствуя фагоцитозу, активирует синтез С3-компонента комплемента, антител, интерферона), увеличивает резистентность организма к инфекциям. Имеет противовоспалительное и противоаллергическое воздействие за счет торможения выработки и ускорения разрушения гистамина, ингибирования синтеза простагландинов и прочих медиаторов аллергии и воспаления. Уменьшает потребность организма в таких витаминах, как Е, В1, А, В2, пантотеновой и фолиевой кислотах. При недостаточности аскорбиновой кислоты развивается гиповитаминоз, а в тяжелых случаях — авитаминоз (цинга, скорбут). Всасывание аскорбиновой кислоты происходит в тонкой кишке (в основном в двенадцатиперстной, частично всасывается в подвздошной). При увеличении дозы до 200 мг в кровь поступает до 70% препарата; дальнейшее увеличение дозы приводит к уменьшению всасывания до 50–20%. Заболевания желудка и кишечника (язвы, запоры, диареи), лямблиоз, глистная инвазия, употребление в пищу свежих соков из овощей и фруктов, щелочного питья — снижают всасывание аскорбиновой кислоты. Через 4 часа после употребления внутрь будет достигнута максимальная концентрация в крови. С белками плазмы связывается примерно на 25 %. Аскорбиновая кислота легко попадает в тромбоциты, лейкоциты, а потом и во все ткани; самые большие концентрации аскорбиновой кислоты обнаруживаются в железистой ткани. Накапливается в гипофизе, задней его доле, глазном эпителии, коре надпочечников, яичниках, семенных железах (именно в межуточных клетках), печени, селезенке, мозге, поджелудочной железе, почках, легких, сердце, стенке кишечника, щитовидной железе, мышцах. Проникает через плацентарный барьер. Процессы метаболизма аскорбиновой кислоты протекают в основном в печени, с начала она превращается в дезоксиаскорбиновую и потом в дикетогулоновую и щавелевоуксусную кислоты. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводятся с мочой, грудным молоком, потом, фекалиями. Выводится также при гемодиализе. В высоких дозах при концентрации в плазме больше 1,4 мг/дл выведение быстро увеличивается, причем такое высокое выведение может оставаться и тогда, когда прекращен прием. Употребление этилового спирта и курение ускоряют процессы разрушения аскорбиновой кислоты с образованием неактивных метаболитов, при этом резко снижаются ее запасы в организме. При использовании в виде вагинальных таблеток витамин С понижает pH влагалища, тормозя рост бактерий, и способствуя поддержанию и восстановлению нормальных показателей уровня pH и влагалищной микрофлоры (Lactobacillus gasseri, Lactobacillus acidophilus). То есть, при снижении pH влагалища за несколько дней происходит выраженное снижение роста анаэробных бактерий и восстановление нормальной микрофлоры.

Показания

Авитаминоз и гиповитаминоз C (лечение и профилактика); капилляротоксикоз; геморрагический диатез; геморрагический инсульт; идиопатическая метгемоглобинемия; инфекционные заболевания; кровотечения (в том числе носовые, маточные, легочные); интоксикации (в том числе хронические интоксикации препаратами железа); инфекционный и алкогольный делирий; лучевая болезнь; осложнения после переливаний крови и ее компонентов; болезни печени (хронический гепатит и цирроз, болезнь Боткина), болезни желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, особенно с кровотечениями, ахилия, колит, энтерит); холецистит; гельминтозы; недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона); плохо заживающие язвы, раны, переломы костей, ожоги; дистрофии; умственные и физические перегрузки; период выздоровления после болезней; беременность (особенно при многоплодной, на фоне лекарственной или никотиновой зависимости); лактация; псориаз; меланодермия; гемосидероз; хронические распространенные дерматозы; эритродермия; в лабораторной практике используется для маркировки эритроцитов (вместе с хроматом натрия); вагинальные таблетки при хронических или рецидивирующих вагинитах, которые обусловлены анаэробной флорой, а также для нормализации измененной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, склонность к тромбозам, тромбофлебит, для вагинальных таблеток – кандидозный вульвовагинит. Ограничить прием аскорбиновой кислоты при сахарном диабете, гемохроматозе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, талассемии, сидеробластной анемии, оксалозе, гипероксалурии, мочекаменной болезни.

Дозирование

Аскорбиновая кислота применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравагинально. Внутрь принимать после еды (желательно за 2 часа до и после не принимать в пищу свежие фрукты и овощи и их соки, также не пить щелочные напитки), запив небольшим количеством воды. Для профилактики (зимой и весной, при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут на протяжении 10–15 дней, дальше — 100 мг/сут. Для лечения: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). Внутривенно и внутримышечно вводятся 5–10% растворы по 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Длительность терапии зависит от самой болезни и ее течения. Интравагинально вводят 1 вагинальную таблетку перед сном 6 дней, можно курс повторить.
При пропуске очередного приема аскорбиновой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.
При назначении внутривенно необходимо избегать быстрого введения. При длительном лечении нужен контроль над артериальным давлением, работой почек, уровнем глюкозы (особенно, если используются большие дозы). Очень осторожно стоит назначать высокие дозы аскорбиновой кислоты пациентам, которые страдают сахарным диабетом, мочекаменной болезнью, онкологическими заболеваниями, склонны к тромбозам и получают антикоагулянтные средства, находятся на бессолевой диете. Из-за того, что аскорбиновая кислота является восстановителем, она может искажать результаты лабораторных тестов (уровни в крови билирубина, глюкозы, активность ЛДГ, трансаминаз, содержание в моче глюкозы, вплоть до ложноотрицательных результатов при исследованиях кала на скрытую кровь). Аскорбиновая кислота не уменьшает рост во влагалище грибковой флоры при использовании в виде вагинальных таблеток. Такие проявления, как зуд и жжение, могут возникать и при сопутствующей грибковой инфекции, поэтому при этих симптомах необходимо исключить наличие грибкового поражения. При менструальных или межциклических кровотечениях перерывы в использовании вагинальных таблеток не обязательны.

Побочные эффекты

Система кровообращения и крови: гиперпротромбинемия, тромбоцитоз, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз; нервная система: при быстром внутривенном введении: головокружение, слабость; система пищеварения: при использовании внутрь — раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника (диарея, тошнота, рвота), диарея (если принять более 1 г/сут), повреждение эмали зубов (при частом использовании жевательных таблеток, а также при рассасывании пероральных форм); аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь; обмен веществ: нарушение обмена веществ, повышенное образование кортикостероидов, угнетение синтеза гликогена, задержка воды и натрия, гипокалиемия; мочеполовая система: увеличение диуреза, формирование оксалатных мочевых камней (при продолжительном приеме более 1 г/сут), повреждения гломерулярного аппарата почек; прочие: болезненность в местах инъекций, для вагинальных таблеток – местные реакции в виде зуда или жжения во влагалище, увеличения слизистых выделений, отечность и гиперемия вульвы.

Взаимодействие

Аскорбиновая кислота увеличивает в крови уровень салицилатов (что повышает возможность развития кристаллурии), тетрациклинов и бензилпенициллина, этинилэстрадиола, и, снижает концентрацию пероральных контрацептивов. Снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты пероральные контрацептивы, ацетилсалициловая кислота, щелочное питье, свежие соки. Аскорбиновая кислота усиливает действие норэпинефрина и снижает антикоагулянтные эффекты производных гепарина и кумарина. При совместном пероральном приеме с препаратами железа увеличивает их всасывание. При совместном использовании с дефероксамином возможно увеличение тканевой токсичности железа, в том числе и токсического действия на сердце, вплоть до развития сердечной недостаточности. Увеличивает аскорбиновая кислота общий клиренс этилового спирта. Также может оказать воздействие на эффективность дисульфирама во время терапии хронического алкоголизма. Такие препараты как, хлорид кальция, салицилаты, кортикостероиды, средства хинолинового ряда при продолжительном использовании истощают запасы витамина C в организме. При смешивании в одном шприце раствор аскорбиновой кислоты вступает в химическое взаимодействие со многими препаратами.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Во 2 и 3 триместрах беременности ежедневная минимальная потребность в витамине С примерно равна 60 мг. Необходимо помнить, что плод может привыкнуть к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую использует женщина во время беременности, и потом у новорожденного может развиться синдром отмены. Поэтому во время беременности не стоит использовать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, кроме тех случаев, когда прогнозируемая польза превышает потенциальный риск для плода. Имеются сведения о том, что терапия высокими дозами аскорбиновой кислоты при беременности сопряжена с возможностью развития у новорожденных цинги, а при внутривенном применении в высоких дозах возникает угроза прерывания беременности из-за эстрогенемии (эти эффекты являются нетератогенными). Ежедневная минимальная потребность во время лактации составляет 80 мг. Диеты матери, которая содержит адекватный уровень аскорбиновой кислоты, будет достаточно для предупреждения дефицита ее у грудного ребенка. Теоретически имеется опасность для ребенка при использовании высоких доз аскорбиновой кислоты матерью (кормящей матери рекомендовано не превышать суточную потребность в витамине С). Исследования на животных о влиянии инъекционных форм аскорбиновой кислоты на репродуктивную функцию проведены не были. Также неизвестно, может ли аскорбиновая кислота при инъекционных введениях беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое воздействие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы стоит назначать во время беременности только в крайних случаях.

Передозировка

При длительном использовании больших доз (больше 1 г) могут появиться признаки передозировки: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, тошнота, рвота, гиперацидный гастрит, диарея, изъязвление слизистой желудка и кишечника, угнетение работы инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек, нефролитиаз, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), гиперкоагуляция, артериальная гипертензия, развитие микроангиопатий, при внутривенном введении больших доз – гемолиз эритроцитов, угроза прерывания беременности. Необходима госпитализация, снижение дозы или отмена приема препарата, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа.

Источник

Аскорбиновая кислота (таблетки): инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — аскорбиновая кислота 50.0 мг,

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Аскорбиновая кислота, включая комбинации с другими препаратами. Аскорбиновая кислота в чистом виде.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Аскорбиновая кислота хорошо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Уже через 30 мин после введения содержание кислоты аскорбиновой в крови заметно увеличивается, начинается интенсивный захват ее тканями за счет первоначального превращения ее в дегидроаскорбиновую кислоту, которая имеет способность проникать через клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливаться в клетке. Внутриклеточно аскорбиновая кислота определяется в трех формах — аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислот и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределение между органами неравномерное: ее много в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше — в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Кислота аскорбиновая частично метаболизируется и выделяется до 90 % почками в форме оксалата, частично — в свободной форме.

Читайте также:  Prominent gamma x инструкция

Фармакодинамика Аскорбиновая кислота, в состав которой входит диенольная группа, имеет выраженные восстановительные свойства. С этим связано ее участие в окислительно-восстановительных процессах, регуляции обмена углеводов, процессе свертывания крови, биосинтезе стероидных гормонов, регенерации тканей, синтезе коллагена и проколлагена, нормализации проницаемости капилляров. Недостаток в пище аскорбиновой кислоты, которая не синтезируется в организме, способствует развитию авитаминоза или гиповитаминоза С.

Повышает устойчивость организма к инфекциям.

Показания к применению

— гипо- и авитаминоз С

— кровотечения (маточные, легочные, носовые и др.)

— период реконвалесценции после тяжелых заболеваний
— инфекционные заболевания

— вялозаживающие раны, язвы, переломы костей

— физические и умственные нагрузки

— период беременности и лактации

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

С целью профилактики назначают взрослым 1-2 таблетки в сутки; в период беременности, в послеродовой период и при низком содержании витамина С в молоке кормящих матерей назначают по 3 таблетки в сутки на протяжении 10-15 дней, после чего профилактически по 1 таблетке в день на протяжении всего периода лактации.

Лечебные дозы для взрослых составляют 1–2 таблетки 3 раза в день.

Максимальная разовая доза – 50-100 мг.

Максимальная суточная доза – 300 мг.

Детям с 6 лет назначают с профилактической целью по 1/2 таблетки в сутки, с лечебной целью —1/2–1 таблетки 2-3 раза в день.

Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.

Побочные действия

— головная боль, чувство усталости

— изжога, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в эпигастрии

— кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, аллергические реакции

— транзиторное снижение рН мочи

— угнетение функции почек

— образование мочевых камней в почках (при длительном приеме)

— эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, тромбообразование, гиперпротромбинемия, гипокалиемия

— повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна

— угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия)

— образование мочевых, цистиновых и оксалатных камней в почках

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— повышенная свертываемость крови

— тромбофлебиты, склонность к тромбозам

— прогрессирующие злокачественные заболевания

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и

При одновременном применении с эстрогенами — повышает уровень гормона в сыворотке крови, с оральными контрацептивами, содержащими эстрогены — уменьшает контрацептивный эффект. Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина), интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов. Аскорбиновая кислота с глюкозой повышает концентрацию салицилатов, бензилпенициллина и тетрациклинов в сыворотке крови.

Одновременное применение алюминий-содержащих антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, так как может привезти к накоплению токсичности в костной ткани и центральной нервной системе.

Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалатурии.

В отдельных случаях, аскорбиновая кислота может быть использована в качестве специфического антидота для устранения симптомов взаимодействия этанола с дисульфирамом. Следует ожидать, что одновременное применение аскорбиновой кислоты будет тормозить эффективность дисульфирама при применении у пациентов с абстинентным синдромом.

Препараты, влияющие на кислотность мочи (например, амфетамин, мексилетин)

Повышение кислотности мочи аскорбиновой кислотой может вызвать осаждение цистеина, мочевой кислоты или оксалатных камней и изменяет экскрецию некоторых других препаратов, применяемых одновременно. Выделение некоторых препаратов может быть повышено за счет повышения кислотности мочи. Следует постоянно следить за состоянием пациента. Если наблюдается реакция взаимодействия, необходимо решить вопрос об отмене или коррекции дозы аскорбиновой кислоты.
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Варфарин
Большие дозы аскорбиновой кислоты уменьшают эффект антикоагулянта варфарина. Необходимо контролировать показатели коагуляции у пациентов, получающих аскорбиновую кислоту ежедневно в дозе 5 г или более и соответственно подобрать дозу варфарина.

Аскорбиновая кислота уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина.

Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.

Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.

Амфетамин / декстроамфетамин/ бензфетамин

Использование аскорбиновой кислоты вместе с декстроамфетамином, амфетамином или бензфетамином может снизить воздействие данных препаратов.

При одновременном применении с дефероксамином потенциирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.

Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.

Особые указания

Витамин С не аккумулируется в организме. При употреблении дозировок свыше ежедневной потребности организма в витамине С, он выводится с мочой.

Применение аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.

С особой осторожностью назначают пациентам с мочекаменной болезнью, не рекомендуется длительно применять большие дозы.

Влияние на лабораторные показатели.

Так как аскорбиновая кислота является сильным восстановителем, это влияет на многие показатели лабораторных тестов, выполняемых на основе окислительно-восстановительных реакций. Пациенты, страдающие диабетом, принимающие более 500 мг / день аскорбиновой кислоты могут получить ложные показания при тесте мочи на глюкозу. При определении кала на скрытую кровь необходимо исключить прием аскорбиновой кислоты в течение 48 — 72 часов до исследования для исключения ложных отрицательных результатов.

Период беременности и лактации

С осторожностью применять при беременности, так как высокие дозы витамина С (более 1 г в сутки) могут вызвать прерывание беременности из-за повышенного синтеза эстрогенов. Применение в период беременности и лактации только после консультации с врачом.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма препарата не применяется у детей до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, кожная сыпь, зуд, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек, повышение АД.

Лечение: необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, дать больному щелочное питье, активированный уголь или другие адсорбенты и обратиться к врачу. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid) инструкция по применению

Аскорбиновая кислота инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота

Драже 1 драже
аскорбиновая кислота50 мг

100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
200 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилирования дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках;

Восстанавливает Fe 3+ до Fe 2+ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других , органических , компонентов межклеточного вещества зубов, костей й эндотелия капилляров.

В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции последнего.

Аскорбиновая кислота активно участвует во многих окислительно-восстановительных реакциях, оказывает неспецифическое общестимулирующее влияние на организм. Повышает адаптационные способности организма и его сопротивляемость к инфекциям; способствует процессам регенерации.

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связывание с белками плазмы — 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме — около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь — 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Показания препарата Аскорбиновая кислота

  • профилактика и лечение гипо-и авитаминоза С;
  • состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте;
  • период искусственного вскармливания и интенсивного роста;
  • несбалансированное питание;
  • повышенные умственные и физические нагрузки;
  • период реконвалесценции после тяжелых заболеваний;
  • алкоголизм;
  • ожоговая болезнь;
  • лихорадочное состояние на фоне острых респираторных заболеваний, острых респиратурно-вирусных инфекций;
  • длительно текущие хронические инфекции;
  • никотиновая зависимость;
  • стрессовое состояние;
  • послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости);
  • хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином);
  • идиопатическая метгемоглобинемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D74 Метгемоглобинемия
E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты
E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов
F10.2 Хронический алкоголизм
F17 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
O30 Многоплодная беременность
O99.3 Психические расстройства и болезни нервной системы, осложняющие беременность, деторождение и послеродовой период
R50.8 Другая уточненная лихорадка
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T45.4 Отравление железом и его соединениями
Z54 Состояние выздоровления
Z73.0 Переутомление
Z73.3 Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды.

Для профилактики: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже)/сут, детям с 5 лет — по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: взрослым по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 раз/сут, детям с 5 лет — по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

При беременности и в период лактации — по 0.3 г (6 драже)/сут в течение 10-15 дней, далее по 0.1 г (2 драже)/сут.

Побочное действие

При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалатурия и образование мочевых камней и кальция оксалата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при применении в высоких дозах повышение АД, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — анафилактический шок.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Прочие: гиповитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия (Na + ) и жидкости, нарушение обмена цинка (Zn 2+ ), меди (Си 2+ ).

Противопоказания к применению

  • тромбофлебиты;
  • склонность к тромбозам;
  • сахарный диабет;
  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
    глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Применение у детей

Для профилактики: детям с 5 лет — по 0.05 г (1 драже)/сут.

Для лечения: детям с 5 лет — по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 раза/сут.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и АД

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа, в организме следует, применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро продиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Аскорбиновая кислота не влияет на быстроту психомоторных реакций при управлении автомобилем и работе с точными механизмами.

Передозировка

Симптомы: при приеме более 1 г/сут возможны изжога, диарея, затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз. (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.

При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и, сульфаниламидами — короткого действия, замедляет выделение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Условия хранения препарата Аскорбиновая кислота

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аскорбиновая кислота

Не использовать после даты, указанной на упаковке

Источник

Аскорбиновая кислота — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на 1 таблетку

Аскорбиновая кислота 50 мг

сахароза (сахар-рафинад) 136 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) 259,25 мг

кальция стеарата моногидрат 5 мг

кросповидон (коллидон CL-M) 10 мг

крахмал картофельный до получения таблетки массой 500 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека а поступает толь­ко с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах значительно превышающих суточную потребность (90 мг) почти не оказывает действия за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эк­вивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих фер­ментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает железо (III) до до железа (II) в кишечнике способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — уча­стие в синтезе коллагена протеогликанов и других органических компонентов межкле­точного вещества зубов костей и эндотелия капилляров. В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической ин­токсикации препаратами железа что ведет к усилению экскреции последнего.

Фармакокинетика:

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С уве­личением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы / всасывание уменьшается (50 — 20 %). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желу­дочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки запор или диа­рея глистная инвазия лямблиоз) употребление свежих фруктовых и овощных соков ще­лочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация — аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл запа­сы в организме — около 15 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 25 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 4 часа. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбо­цитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в пе­чени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками через кишечник с потом грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превра­щение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемо­диализе.

Показания:

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза С. Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста не­сбалансированное питание повышенные умственные и физические нагрузки период реконвалесценции после тяжелых заболеваний алкоголизм ожоговая болезнь лихорадоч­ное состояние на фоне острого респираторного заболевания острой респираторной ви­русной инфекции; длительно текущие хронические инфекции никотиновая зависимость стрессовое состояние послеоперационный период беременность (многоплодная на фоне никотиновой или лекарственной зависимости). Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином). Идиопатическая метгемоглобинемия.

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Гиперчувствительность при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет гипероксалурия нефролитиаз гемохроматоз талассемия дефицит лак­тазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы дет­ский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды.

Для профилактики гиповитаминоза С: взрослым — 50-100 мг/сут. Детям: 3-6 лет — 25 мг/сут; 6-14 лет — 50 мг/сут; 14-18 лет — 75 мг/сут; при беременности и лактации — 300 мг/сут в течение 10-15 дней; далее по 100 мг/сут.

С лечебной целью: детям — но 50-100 мг 2-3 раза в день взрослым — по 50-100 мг 3-5 раз в день в течение 2 недель.

При терапии цинги взрослым — до 1000 мг в сутки детям — до 500 мг в сутки. Максималь­ная суточная доза для взрослых — 1000 мг.

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): взрослым — 200 мг/сут детям до 10 лет — 50 мг/сут детям старше 10 лет — 100 мг/сут.

Идиопатическая метгемоглобинемия — не менее 150 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении больших доз (более 1000 мг) — головная боль повышение возбудимости центральной нервной системы бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы умеренная поллакиурия (при приеме дозы бо­лее 600 мг/сут) при длительном применении больших доз — гипероксалурия нефролитиаз (из кальция оксалата) повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при длительном применении больших доз — тош­нота рвота диарея гиперацидный гастрит ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей повышение артериального давления гиперкоагуляция развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропения нейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.

Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гиперглике­мия глюкозурия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: диарея тошнота раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта метеоризм абдоминальная боль спастического характера учащенное мочеиспус­кание нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.

Лечение: симптоматическое форсированный диурез.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут по­вышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота пероральные контрацептивы свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбино­вой кислоты примерно на 30 %.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламида­ми короткого действия замедляет выведение ночками кислот увеличивает выведение ле­карственных средств имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола который в свою очередь снижает концентрацию ас­корбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда кальция хлорид салицилаты глюкокортико­стероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейро­лептиков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трицик­лических антидепрессантов.

Особые указания:

Продукты богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые зелень овощи (перец брокколи кочанная капуста помидоры картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание высушивание соление маринование) приготовлении пищи (особенно в медной посуде) измельчении овощей и фруктов в салатах приготовлении пюре происхо­дит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке — до 30-50 %). Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов способ­ствуя образованию камней в ночках. У новорожденных матери которых принимали высо­кие дозы аскорбиновой кислоты и у взрослых которые принимали высокие дозы может наблюдаться «рикошетная» цинга. В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпо­чечников и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возмож­но угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержа­нием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Частое рассасывание пероральных форм может вызвать повреждение зубной эмали. Ас­корбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабора­торных тестов (содержание в крови и моче глюкозы билирубина активности «печеноч­ных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах бере­менности — около 60 мг. Следует иметь в виду что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты которую принимает беременная женщина и затем у ново­рожденного возможно развитие синдрома «отмены». Минимальная ежедневная потреб­ность в период лактации — 80 мг. Диета матери содержащая адекватное количество аскор­биновой кислоты достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоре­тически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскор­биновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потреб­ности в аскорбиновой кислоте).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 50 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток в банки из оранжевого стекла или в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым по­крытием.

1 банку или 1 2 3 4 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок с приложением равного количества инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Источник

Аскорбиновая кислота*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Аскорбиновая кислота*
Латинское название: Ascorbic acid*
Химическое название.

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В 1, В 2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. C max после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51 Cr).

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Ограничения к применению.

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/м, в/в, интравагинально. Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут. В лечебных целях: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). В/м и в/в, 5–10% растворы — 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания. Интравагинально — 1 вагинальную таблетку вводят во влагалище перед сном, курс лечения — 6 дней, возможны повторные курсы.

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии ( нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).

Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Источник

Поделиться с друзьями
Adblock
detector